[发明专利]包括奥卡哌酮的组合物

权利要求书

1.包括作为活性成分的奥卡哌酮和有效量的水溶性可溶涨聚合物的组合物，其中奥卡哌酮∶可溶涨水溶性聚合物的重量比为1∶10至1∶1000，优选1∶50至1∶1000，更优选从1∶50至1∶500。

2.根据权利要求1所述的组合物，其包括药学可接受的载体。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中奥卡哌酮的含量按重量计，为该组合物总重量的0.05至5％。

4.根据权利要求1至3中之一所述的组合物，其中奥卡哌酮是精细的颗粒形式。

5.根据权利要求1至4中之一所述的组合物，其中所述的聚合物是可溶涨纤维素醚型的水凝胶，例如甲基纤维素、羟乙基纤维素或羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素，优选其分子量大于10,000，或所述可溶涨亲水聚合物的混合物。

6.根据权利要求1至4中之一所述的组合物，其中所述的聚合物是水溶性聚乙烯酰胺、聚丙烯酸或其盐、或聚乙烯基吡咯烷酮。

7.根据权利要求1至4中之一所述的组合物，其中所述的聚合物选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮及其组合。

8.根据权利要求1至7中之一所述的组合物，其中所述聚合物的含量按重量计，为所述组合物总重量的5至50％，最优选大约15％。

9.根据权利要求1至8中之一所述的组合物，其中其进一步包括环糊精。

10.根据前述权利要求任意一项所述的组合物，其用于治疗精神病，特别是精神分裂症、躁狂症、强迫性精神障碍、图雷特多综合征、焦虑和双级抑郁症。

11.药物递送体系，其包括：

(a)核，其含有前述权利要求任意一项定义的组合物和用于引起渗透作用的水溶性化合物，并且任选地，进一步包括药学可接受的赋形剂，

(b)壁，其由对于水是可透过的并且对于含有奥卡哌酮的核的隔室是不可透过的材料制成，和

(c)用于将该核组分递送到周围体液的穿过壁(b)的通道。

12.根据权利要求11所述的药物递送体系，其中用于引起渗透作用的所述水溶性化合物选自氯化钠、甘露醇、葡聚糖结合剂和葡萄糖。

13.根据权利要求11和12之一所述的药物递送体系，其中所述治疗体系的核含有按重量计为治疗体系总重量的20-35％的用于引起渗透作用的水溶性化合物。

14.根据权利要求11至13中任意一项所述的药物递送体系，其中所述半渗透壁被含有奥卡哌酮的组合物部分或全部的涂覆包衣。

15.根据权利要求14所述的药物递送体系，其中所述包含奥卡哌酮的组合物如权利要求1至9任意一项所定义。

16.根据权利要求11至15中任意一项所述的药物递送体系，用于将奥卡哌酮递送到直肠道或胃肠道。

17.根据权利要求11至16中任意一项所述的药物递送体系，用于治疗精神病，特别是精神分裂症、躁狂症、强迫性精神障碍、图雷特多综合征、焦虑和双级抑郁症。

18.根据权利要求11至17中任意一项所述的药物递送体系，其中在37℃通过USP溶解速率方法2在200mL含水的溶液中检测的释放速率是：

·按重量计，5％至30％的奥卡哌酮在2小时内释放；

·按重量计，20％至55％的奥卡哌酮在4小时内释放；

·按重量计，35％至70％的奥卡哌酮在6小时内释放；和

·按重量计，大于70％的奥卡哌酮在24小时内释放。