[发明专利]反式－1－((1R,3S)－6－氯－3－苯基茚满－1－基)－3,3－二甲基哌嗪的结晶碱

权利要求书

1.一种通式I化合物，即化合物I的结晶碱，化合物I为：反式-1-((1R，3S)-6-氯-3-苯基茚满-1-基)-3，3-二甲基哌嗪，所述结晶碱的特征在于利用的CuK_α1辐射获得的X-射线粉末衍射图在下述2θ角显示出峰值：6.1、11.1、12.1、16.2、16.8、18.3、18.6、20.0

。

2.根据权利要求1所述的结晶碱，其特征在于X-射线粉末衍射图对应于图1。 

3.根据权利要求1-2任一项所述的结晶碱，其特征在于具有对应于图2所示的DSC差示热分析图。 

4.根据权利要求1-2任一项所述的结晶碱，其特征在于具有显示出初始温度91-93℃的吸热的DSC曲线。 

5.根据权利要求1-2任一项所述的结晶碱，其中所述结晶碱为基本无水的。 

6.根据权利要求5所述的结晶碱，该结晶碱为无溶剂的。 

7.根据权利要求1-2任一项所述的结晶碱，其中经HPLC面积测得的化合物I的纯度为至少90％。 

8.根据权利要求7所述的结晶碱，所述化合物I的纯度为至少95％。 

9.根据权利要求8所述的结晶碱，所述化合物I的纯度为至少98％。 

10.根据权利要求9所述的结晶碱，所述化合物I的纯度为至少99％。 

11.含有根据权利要求1-10任一项所述的结晶碱的药物组合物。 

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中化合物I的对映体过量为至少70％。 

13.根据权利要求12所述的药物组合物，所述化合物I的对映体过量为至少80％。 

14.根据权利要求13所述的药物组合物，所述化合物I的对映体过量为至少90％。 

15.根据权利要求14所述的药物组合物，所述化合物I的对映体过量为至少96％。 

16.根据权利要求15所述的药物组合物，所述化合物I的对映体过量为至少98％。 

17.根据权利要求11-16任一项所述的药物组合物，其中化合物I的非对映体过量为至少80％。 

18.根据权利要求17所述的药物组合物，所述化合物I的非对映体过量为至少90％。 

19.根据权利要求18所述的药物组合物，所述化合物I的非对映体过量为至少95％。 

20.根据权利要求19所述的药物组合物，所述化合物I的非对映体过量为至少98％。 

21.根据权利要求1-10任一项所述的结晶碱在制备用来治疗选自如下的疾病的药物中的用途：精神病症状相关的疾病、情感障碍、睡眠障碍、偏头痛或精神抑制药诱导的帕金森病，和滥用成瘾疾病。 

22.根据权利要求1-10任一项所述的结晶碱在制备用来治疗精神分裂症或焦虑症的药物中的用途。 

23.根据权利要求21所述的用途，所述情感障碍为抑郁。 

24.根据权利要求21所述的用途，所述滥用成瘾疾病为可卡因滥用成瘾、尼古丁滥用成瘾或酒精滥用成瘾。 

25.根据权利要求21-24任一项所述的用途，用于制备用来治疗精神分裂症的药物。 

26.根据权利要求25所述的用途，用于制备用来治疗一个或多个如下病症的药物：精神分裂症的阳性症状、阴性症状或抑郁症状。 

27.根据权利要求1-10任一项所述的结晶碱在制备用来治疗选自如下疾病的药物中的用途：精神分裂症、精神分裂症性错乱、分裂性情感障碍、妄想症、短期精神失常、共有型精神分裂和双向情感障碍型躁狂。