[发明专利]奥卡哌酮盐及含奥卡哌酮盐的药用组合物

权利要求书

1.奥卡哌酮的盐，其中其存在选自焦谷氨酸、N-(2-羧基苯基)-甘氨酸、二甘醇酸、乳清酸、粘酸、烟酸和马尿酸的酸部分。

2.根据权利要求1的盐，为无定形和/或结晶形式，包括该盐的所有多晶型物。

3.根据权利要求1或2的盐，其中如果存在的话，则酸部分是为D-、L-型，或其混合物。

4.根据前述权利要求任一项的盐，其中酸部分选自焦谷氨酸、烟酸和马尿酸。

5.下式(II)的奥卡哌酮的L-焦谷氨酸加成盐：

6.一种包含至少一种如上述权利要求任一项定义的盐，及药学可接受的媒介物或载体的药用组合物。

7.根据权利要求6的药用组合物，用于治疗中枢或外周神经系统的疾病，特别是中枢神经疾病，包括精神病。

8.根据权利要求7的药用组合物，用于治疗精神分裂症、强制性障碍(OCD)、两极型忧郁症、焦虑、躁狂症或图雷特多综合征。

9.根据权利要求6-8任一项的药用组合物，其适用于含服或舌下制剂。

10.一种制备如前述权利要求1-5任一项定义的盐的方法，包括溶解奥卡哌酮及选自焦谷氨酸、N-(2-羧基苯基)-甘氨酸、二甘醇酸、乳清酸、粘酸、烟酸和马尿酸的有机酸，优选地以化学计量比例，且有利地在有机溶剂中，并且分离所得到的盐。