[发明专利]胰腺β细胞再生的促进剂以及在胰腺β细胞中生产胰岛素的促进剂有效

专利信息
申请号: 200680005911.7 申请日: 2006-02-23
公开(公告)号: CN101128213A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: 寒川贤治;赤水尚史;五十子大雅;幸田修一;若林直美 申请(专利权)人: 国立大学法人京都大学;阿斯比奥制药株式会社
主分类号: A61K38/22 分类号: A61K38/22;A61P3/10;A61P43/00;C07K14/575
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 胰腺 细胞 再生 促进剂 以及 生产 胰岛素
【权利要求书】:

1.用于抑制或治疗高血糖症的药物组合物,其中作为有效成分包含选自以下的肽或其可药用的盐:(1)通过与生长激素促分泌素受体相结合而具有增加细胞内钙离子浓度的活性的肽或非肽类化合物;(2)具有序列No.1所述的氨基酸序列的肽,其中氨基末端的第三个氨基酸残基是一个修饰的氨基酸残基,在该氨基酸残基侧链上引入了脂肪酸;以及(3)具有序列No.1所述的氨基酸序列的肽,其中在氨基末端的第5个到第28个氨基酸的氨基酸序列中具有一个到几个氨基酸的缺失、取代和/或添加,其中氨基末端的第三个氨基酸残基是一个修饰的氨基酸残基,在该氨基酸残基侧链上引入了脂肪酸,以及该肽通过与生长激素促分泌素受体相结合而具有增加细胞内钙离子浓度的活性。

2.权利要求1的药物组合物,其中的高血糖症是由于胰腺β细胞的衰弱或死亡导致的胰岛素不分泌或分泌很少所引起的,或由胰腺β细胞中胰岛素的分泌减少所引起的。

3.权利要求2的药物组合物,其中的高血糖症是由于胰腺β细胞的衰弱或死亡导致的胰岛素不分泌或分泌很少所引起的。

4.权利要求2的药物组合物,其中的高血糖症是由胰腺β细胞中胰岛素的分泌减少所引起的。

5.权利要求1到4任何一个的药物组合物,其中的高血糖症的ΔIRI/ΔBG值不超过0.4。

6.权利要求1到5任何一个的药物组合物,其中的肽具有序列No.1所述的氨基酸序列,并且氨基末端的第三个位置上的丝氨酸残基是修饰的氨基酸残基,在残基的侧链羟基基团上引入了脂肪酸。

7.权利要求6的药物组合物,其中的肽具有序列No.1所述的氨基酸序列,并且氨基末端的第三个位置上的丝氨酸残基的侧链羟基基团被正辛酰基基团所酰化。

8.用于促进胰腺β细胞的新生或再生的药物组合物,其中作为有效成分包含选自以下的肽或其可药用的盐:(1)通过与生长激素促分泌素受体相结合而具有增加细胞内钙离子浓度的活性的肽或非肽类化合物;(2)具有序列No.1所述的氨基酸序列的肽,其中氨基末端的第三个氨基酸残基是一个修饰的氨基酸残基,在该氨基酸残基侧链上引入了脂肪酸;以及(3)具有序列No.1所述的氨基酸序列的肽,其中在氨基末端的第5个到第28个氨基酸的氨基酸序列中具有一个到几个氨基酸的缺失、取代和/或添加,其中氨基末端的第三个氨基酸残基是一个修饰的氨基酸残基,在该氨基酸残基侧链上引入了脂肪酸,以及该肽通过与生长激素促分泌素受体相结合而具有增加细胞内钙离子浓度的活性。

9.权利要求8的药物组合物,其中的肽具有序列No.1所述的氨基酸序列,并且氨基末端的第三个位置上的丝氨酸残基是修饰的氨基酸残基,在残基的侧链羟基基团上引入了脂肪酸。

10.权利要求9的药物组合物,其中的肽具有序列No.1描述的氨基酸序列,并且氨基末端的第三个位置上的丝氨酸残基的侧链羟基基团被正辛酰基基团所酰化。

11.用于促进胰腺β细胞中胰岛素产生的药物组合物,其中作为有效成分包含选自以下的肽,或其可药用的盐:(1)通过与生长激素促分泌素受体相结合而具有增加细胞内钙离子浓度的活性的肽或非肽类化合物;(2)具有序列No.1所述的氨基酸序列的肽,其中氨基末端的第三个氨基酸残基是一个修饰的氨基酸残基,在该氨基酸残基侧链上引入了脂肪酸;以及(3)具有序列No.1所述的氨基酸序列的肽,其中在氨基末端的第5个到第28个氨基酸的氨基酸序列中具有一个到几个氨基酸的缺失、取代和/或添加,其中氨基末端的第三个氨基酸残基是一个修饰的氨基酸残基,在该氨基酸残基侧链上引入了脂肪酸,以及该肽通过与生长激素促分泌素受体相结合而具有增加细胞内钙离子浓度的活性。

12.权利要求11的药物组合物,其中的肽具有序列No.1所述的氨基酸序列,并且氨基末端的第三个位置上的丝氨酸残基是修饰的氨基酸残基,在残基的侧链羟基基团上引入了脂肪酸。

13.权利要求12的药物组合物,其中的肽具有序列No.1所述的氨基酸序列,并且氨基末端的第三个位置上的丝氨酸残基的侧链羟基基团被正辛酰基基团所酰化。

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