[发明专利]得到药物活性化合物(厄贝沙坦)及其合成中间体的方法无效

专利信息
申请号: 200680005979.5 申请日: 2006-02-23
公开(公告)号: CN101155803A 公开(公告)日: 2008-04-02
发明(设计)人: 琼·乌格特·克洛泰;佩尔·达尔马塞斯·巴尔琼 申请(专利权)人: INKE股份公司
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;C07F5/02;C07D235/02
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人: 刘晓东;顾晋伟
地址: 西班牙卡斯*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 得到 药物 活性 化合物 厄贝沙坦 及其 合成 中间体 方法
【权利要求书】:

1.一种得到药物活性化合物厄贝沙坦或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于所述方法包括:

(a)式(II)化合物与式(III)的2-(1H-四唑-5-基)苯基硼酸的偶联反应:

所述反应在选自有机极性的或含水溶剂、或水和可与水混溶溶剂的混合物或双相体系的溶剂介质中,在能与式(III)化合物的四唑环形成盐的有机碱或无机碱存在下,在25~150℃的温度下,在钯催化剂存在下并且如果需要的话在配体存在下进行,以得到式(I)的处于有机碱盐或无机碱盐的一种的水溶液形式的厄贝沙坦:

(b)将前述碱性水溶液酸化至pH为4.8~5.2,并过滤所得到的沉淀;和

(c)在有机溶剂或其与水的混合物存在下重结晶步骤(b)的产物,以得到具有以下X-射线衍射图谱的厄贝沙坦多晶型物A:

位置[°2θ]d-间距[_]  相对强度[%]    4.76    18.561    100    8.20    10.783    2.71    9.43    9.377    2.8    10.54    8.396    1.72    12.50    7.080    35.21    13.32    6.646    4.4    14.13    6.268    1.8    16.37    5.415    1.61    17.03    5.207    8.25    17.67    5.021    3.06    18.90    4.696    3.76    19.44    4.567    13.86    20.06    4.426    8.16    20.59    4.314    6.94    21.13    4.204    7.03    21.69    4.097    6.4    22.67    3.923    5.66    23.19    3.835    11.07    23.68    3.758    7.84    26.42    3.374    1.27    26.83    3.324    2.05    27.70    3.220    3.22    28.52    3.130    2.57    31.96    2.800    1.52    33.06    2.710    1.82

                                                     。

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