[发明专利]得到药物活性化合物(厄贝沙坦)及其合成中间体的方法无效
申请号: | 200680005979.5 | 申请日: | 2006-02-23 |
公开(公告)号: | CN101155803A | 公开(公告)日: | 2008-04-02 |
发明(设计)人: | 琼·乌格特·克洛泰;佩尔·达尔马塞斯·巴尔琼 | 申请(专利权)人: | INKE股份公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07F5/02;C07D235/02 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘晓东;顾晋伟 |
地址: | 西班牙卡斯*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 得到 药物 活性 化合物 厄贝沙坦 及其 合成 中间体 方法 | ||
1.一种得到药物活性化合物厄贝沙坦或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于所述方法包括:
(a)式(II)化合物与式(III)的2-(1H-四唑-5-基)苯基硼酸的偶联反应:
所述反应在选自有机极性的或含水溶剂、或水和可与水混溶溶剂的混合物或双相体系的溶剂介质中,在能与式(III)化合物的四唑环形成盐的有机碱或无机碱存在下,在25~150℃的温度下,在钯催化剂存在下并且如果需要的话在配体存在下进行,以得到式(I)的处于有机碱盐或无机碱盐的一种的水溶液形式的厄贝沙坦:
(b)将前述碱性水溶液酸化至pH为4.8~5.2,并过滤所得到的沉淀;和
(c)在有机溶剂或其与水的混合物存在下重结晶步骤(b)的产物,以得到具有以下X-射线衍射图谱的厄贝沙坦多晶型物A:
。
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