[发明专利]二芳基甲基哌嗪衍生物，其制备及其用途无效
| 申请号： | 200680006293.8 | 申请日： | 2006-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN101128447A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | 威廉·布朗;安德鲁·格里芬;安德烈亚·彭韦尔 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/155 | 分类号： | C07D295/155;A61K31/495;A61K31/496;A61P25/04;A61P25/24;C07D213/56 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈桉;封新琴 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二芳基 甲基 衍生物 制备 及其 用途 | ||
1.式I的化合物，其药学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物：
其中
R1选自苯基和C3-5杂芳基，其中所述苯基和C3-5杂芳基任选地被一个或多个选自以下的基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、氨基、-CF3和C1-4酰基；和
R2选自-H、C1-4烷基和C1-4烷氧基。
2.权利要求1的化合物，其中
R1选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、三唑基、吡咯基、噻唑基和吡啶基-N-氧化物，其中所述苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、三唑基、吡咯基、噻唑基和吡啶基-N-氧化物任选地被一个或多个选自卤素和C1-4烷基的基团取代；和
R2选自-H、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。
3.权利要求1的化合物，其中
R1选自苯基和吡啶基，其中所述苯基和吡啶基任选地被一个或多个选自甲基和氟的基团取代；和
R2选自甲基和甲氧基。
4.权利要求1的化合物，其中
R1选自苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基；和
R2选自甲基和甲氧基。
5.权利要求1的化合物，其中该化合物选自：
(+)-4-[[4-(乙酰氨基)苯基](4-苄基哌嗪-1-基)甲基]-N，N-二乙基苯甲酰胺；
(-)-4-[[4-(乙酰氨基)苯基](4-苄基哌嗪-1-基)甲基]-N，N-二乙基苯甲酰胺；
(-)-[4-((4-苄基哌嗪-1-基){4-[(二乙氨基)-羰基]苯基}甲基)苯基]氨基甲酸甲基酯；
(+)-[4-((4-苄基哌嗪-1-基){4-[(二乙氨基)羰基]苯基}甲基)苯基]氨基甲酸甲基酯；
(+)-(4-{{4-[(二乙氨基)羰基]苯基}[4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氨基甲酸甲基酯；
(+)-(4-{{4-[(二乙氨基)羰基]苯基}[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氨基甲酸甲基酯；
(+)-(4-{{4-[(二乙氨基)羰基]苯基}[4-(吡啶-4-基甲基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氨基甲酸甲基酯；
(+)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(2-氟苄基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；
(-)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(2-氟苄基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；
(+)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；
(-)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；及其药学上可接受的盐。
6.权利要求1-5任一项的化合物，其用作药物的用途。
7.权利要求1-5任一项的化合物在制备用于治疗疼痛、焦虑症或抑郁的药物中的用途。
8.药物组合物，其包括权利要求1-5任一项的化合物，及其药学上可接受的载体。
9.治疗温血动物中疼痛的方法，其包括对需要这种治疗的所述动物给药治疗有效量的权利要求1-5任一项的化合物的步骤。
10.治疗温血动物中抑郁的方法，其包括对需要这种治疗的所述动物给药治疗有效量的权利要求1-5任一项的化合物的步骤。
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