[发明专利]纳米微粒坎地沙坦制剂

权利要求书

1.一种稳定的纳米微粒坎地沙坦组合物，该组合物包括：

(a)有效平均颗粒尺寸小于约2000nm的坎地沙坦西酯颗粒；和

(b)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1的组合物，其中所述坎地沙坦西酯选自：晶相、非晶相、半晶相、半非晶相及其混合物。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中所述纳米微粒坎地沙坦西酯颗粒的有效平均颗粒尺寸选自：小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约900nm、小于约800nm、小于约700nm、小于约600nm、小于约500nm、小于约400nm、小于约300nm、小于约250nm、小于约200nm、小于约100nm、小于约75nm和小于约50nm。

4.权利要求1至3中任一项组合物，其中所述组合物经配制：

(a)用于选自以下的给药：口服给药、肺部给药、直肠给药、结肠给药、胃肠外给药、脑池内给药、阴道内给药、腹膜内给药、眼部给药、耳部给药、局部给药、口腔给药、鼻内给药和表面给药；

(b)制成选自以下的剂型：液体分散体、凝胶、气溶胶、软膏、乳膏、冻干制剂、片剂、胶囊；

(c)制成选自以下的剂型：控释制剂、速融制剂、延迟释放制剂、延长释放制剂、脉冲式释放制剂和速释与控释的混合制剂；或

(d)(a)、(b)和(c)的任意组合。

5.权利要求1至4中任一项的组合物，其中所述组合物进一步包含：一种或多种药学上可接受的赋形剂、载体或其组合。

6.权利要求1至5中任一项的组合物，其中：

(a)基于不包括其他赋形剂的所述坎地沙坦西酯和至少一种表面稳定剂的总合重量，所述坎地沙坦西酯以选自下述的量存在：约99.5％重量至约0.001％重量，约95％重量至约0.1％重量，和约90％重量至约0.5％重量；

(b)基于不包括其他赋形剂的所述坎地沙坦西酯和至少一种表面稳定剂的总合并干重，所述表面稳定剂以选自下述的量存在：约0.5％重量至约99.999％重量，约5.0％重量至约99.9％重量，和约10％重量至约99.5％重量；或

(c)(a)和(b)的组合。

7.权利要求1至6中任一项的组合物，所述组合物包括至少一种主要的表面稳定剂和至少一种次要的表面稳定剂。

8.权利要求1至7中任一项的组合物，其中所述表面稳定剂选自：非离子表面稳定剂、阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、两性离子表面稳定剂和离子表面稳定剂。