[发明专利]新的次膦酸氨基酸衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)化合物，

其中：

R₁表示氢原子或选自如下的基团：(C₁-C₆)烷基-羰基氧基-(C₁-C₆)烷基，每个烷基部分可能是直链或支链的，以及(C₁-C₆)烷基-羰基硫基-(C₁-C₆)烷基，每个烷基部分可能是直链或支链的，

R₂表示氢原子或或选自如下的基团：(C₁-C₆)烷基-羰基氧基-(C₁-C₆)烷基，每个烷基部分可能是直链或支链的，芳基-羰基硫基-(C₁-C₆)烷基，烷基部分可能是直链或支链的，以及芳基-(C₁-C₆)烷基，烷基部分可能是直链或支链的且芳基部分任选被(C₁-C₆)烷基-羰基氧基取代，

R₃表示任选羟基取代的苯基，或者R₃表示3-吲哚基，

或者

当R₃表示被羟基取代的苯基时，R₁还可表示直链或支链(C₁-C₆)烷基且R₂表示直链或支链(C₁-C₆)烷基，

它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐，以及其水合物和溶剂化物。

2.权利要求1的式(I)化合物，其中R₁和R₂各自表示氢原子，它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐。

3.权利要求1或2的式(I)化合物，其中R₁表示氢原子且R₃表示被羟基取代的苯基，它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐。

4.权利要求1至3任一项的式(I)化合物，其中R₂表示氢原子且R₃表示被羟基取代的苯基，它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐。

5.权利要求1的式(I)化合物，其为：

-(5R，8R，11S)-5-苄基-6-羟基-11-(1H-吲哚-3-基甲基)-3，9-二氧代-1-苯基-8-[(3-苯基-5-异唑基)甲基]-2-氧杂-4，10-二氮杂-6-磷杂十二烷-12-酸6-氧化物，

-(5R，8R，11S)-5，11-二苄基-6-羟基-3，9-二氧代-1-苯基-8-[(3-苯基-5-异唑基)甲基]-2-氧杂-4，10-二氮杂-6-磷杂十二烷-12-酸6-氧化物，

-(5R，8R，11S)-5-苄基-6-羟基-11-(4-羟基苄基)-3，9-二氧代-1-苯基-8-[(3-苯基-5-异唑基)甲基]-2-氧杂-4，10-二氮杂-6-磷杂十二烷-12-酸6-氧化物，它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐。