[发明专利]S1P受体调节剂的眼科应用

权利要求书

1.S1P受体激动剂在生产用于治疗眼科病症的药物中的应用。

2.可使用S1P受体激动剂进行治疗的眼科病症的治疗方法，所述方法包括对患有所述眼科病症的个体给予有效量的S1P受体激动剂。

3.根据任何上述权利要求的方法或应用，其中所述眼科病症选自广义上的缺血性视网膜病、前部缺血性视神经病、所有类型的视神经炎、干性(干AMD)和湿性(湿AMD)的年龄相关性黄斑变性(AMD)、糖尿病性视网膜病、糖尿病性黄斑水肿(DME)、增生性糖尿病性视网膜病(PDR)、囊样黄斑水肿(CME)、视网膜剥离、色素性视网膜炎(RP)、斯塔加特病、Best卵黄样视网膜变性、莱伯氏先天性黑蒙和其他遗传性视网膜变性、病理性近视、早产儿视网膜病变，以及莱伯氏遗传性视神经病、角膜移植或角膜屈光手术的后遗效应、干燥性角膜结膜炎(KCS)或干眼症和疱疹性角膜炎。

4.根据任何上述权利要求的方法或应用，其中的S1P受体激动剂是或包含游离形式或可药用盐形式、其溶剂化物或水合物形式的式X的基团

其中Z是氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、苯基、被羟基取代的苯基、被1到3个选自卤素、C_3-8环烷基、苯基和被羟基取代的苯基的取代基所取代的C_1-6烷基，或CH₂-R_4z，其中R_4z是羟基、酰氧基或式(a)的残基，

其中Z₁是直键或氧，优选氧；

R_5z和R_6z各自独立的是氢或任选的被1、2或3个卤原子取代的C_1-4烷基；

R_1z是羟基、酰氧基或式(a)的残基；且R_2z和R_3z各自独立的是氢、C_1-4烷基或酰基，

其中式X的基团是作为端基连接于一个部分上的官能团，所述的部分是亲水或亲脂性的并且包含一个或多个脂肪族、脂环族、芳香族和/或杂环残基，其结果是所得到的其中Z和R_1z中至少有一个是或包含式(a)的残基的分子作为激动剂在一种或多种鞘氨醇-1-磷酸受体上传递信号。

5.根据权利要求4的方法或应用，其中S1P受体激动剂是游离形式或可药用盐形式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇、化合物B或C、(2R)-2-氨基-4-[3-(4-环己氧基丁基)-苯并[b]噻吩-6-基]-2-甲基丁烷-1-醇，或者以上所定义的式IX的化合物，其中X_f是硫或氧，R_1f是苯甲氧基，R_2f、R_4f和R_5fj各自是氢，R_3f是氯，且n_f是2。

6.根据任何上述权利要求的方法或应用，其中S1P受体激动剂是游离形式或可药用盐形式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇(化合物A)。

7.根据任何上述权利要求的方法或应用，其中将所述S1P受体激动剂眼内或眼周围局部给药。