[发明专利]含有类固醇激素的片剂

权利要求书

1.用于经粘膜施用类固醇激素的膜状给药体系，含有0.01～50重量％的类固醇激素和50～99.99重量％的载体材料。

2.根据权利要求1的给药体系，其特征在于，所述载体材料选自纤维素，纤维素衍生物，聚-N-乙烯基吡咯烷酮，乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯-共聚物，淀粉，淀粉衍生物，明胶，明胶衍生物，和它们的组合。

3.根据权利要求1或2的给药体系，其特征在于，所述载体材料是甲基纤维素，乙基纤维素，羟丙基纤维素，羟基乙基纤维素，羟丙基甲基纤维素(HPMC)或它们的组合。

4.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，所述载体材料是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。

5.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系还含有液态助剂，其能够溶解类固醇激素，并在载体材料中形成第二相。

6.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，所述类固醇激素在载体材料和/或液态助剂中溶解存在。

7.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系含有2～15重量％，优选3～8重量％，特别优选5重量％的类固醇激素。

8.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系的面积为1～10cm²，优选面积为5～8cm²，特别优选面积为7cm²。

9.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系的面重量为50～250g/m²，优选为100～150g/m²。

10.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系的厚度为40～130μm，优选为50～100μm。

11.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系是粘膜粘性的。

12.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系在口腔中在小于30分钟的时间内，特别优选在小于15分钟的时间内完全溶解。

13.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，所述类固醇激素是雌激素，优选炔雌醇，黄体酮，优选曲螺酮，地诺孕素，孕二烯酮，左旋甲基炔诺酮或醋酸环丙氯地孕酮，雄性激素，优选睾酮，二氢睾酮，7α-甲基-19-去甲睾酮(MENT)，MENT-17-乙酸盐，7α-甲基-11β-氟-19-去甲睾酮(eF-MENT)，美睾酮，美替诺龙，南诺龙，氧甲氢龙或雄烯二酮，皮质类固醇，优选氢化可的松，氢化可的松-21-乙酸盐，甲泼尼龙醋丙酯，强的松龙，地夫可特，地夫可特醇，氟可龙，氟可龙水合物或氟可龙-21-新戊酸酯或者这些类固醇激素的混合物。

14.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，所述类固醇激素的log P值为1.0～4.3。

15.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，所述类固醇激素是睾酮，7α-甲基-19-去甲睾酮(MENT)或7α-甲基-11β-氟-19-去甲睾酮(eF-MENT)。

16.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系还含有至少一种选自矫味剂，色素，渗透增强剂，甜料，填料，软化剂，增溶剂，pH稳定剂，崩解剂的助剂。

17.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系中含有的类固醇激素在颊内给药时，以至少25％，优选至少50％的生物利用性释放。

18.根据前述权利要求之一的给药体系，其特征在于，该给药体系中含有的类固醇激素在颊内给药时以70～75％的生物利用率释放。

19.类固醇激素用于制备药物的用途，所述药物用于治疗归因于类固醇激素缺乏的疾病和/或功能障碍。

20.根据权利要求19的用途，其特征在于，所述药物是一种膜状给药体系。

21.根据权利要求19或20的用途，其特征在于，所述类固醇激素经粘膜施用。