[发明专利]用于治疗阿尔茨海默病的有机化合物,它们的用途和制备方法无效
申请号: | 200680007238.0 | 申请日: | 2006-01-27 |
公开(公告)号: | CN101146800A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
发明(设计)人: | 米凯拉·罗西娜;温琴扎·安德里萨诺;曼努埃拉·巴尔托利尼;卡洛·梅尔基奥雷 | 申请(专利权)人: | 生物工程大学精神物质实验室 |
主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;A61K31/473;A61K31/517;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 阿尔茨海默病 有机化合物 它们 用途 制备 方法 | ||
1.具有通式(I)的化合物:
或其几何异构体,其旋光形式,非对映异构体,其外消旋形式,或其药物上可接受的盐,其中R1选自由C2-C9链烷二胺、C2-C6胺组成的组;X选自由-S-S-、-S-、-CH2-、-CH2-CH2-组成的组;m是大于0且小于8的整数;Ar表示芳族基团;R1包含直接连接到羰基的氮。
2.根据权利要求1的化合物,其中X表示-S-S-。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中m是大于2且小于5的整数。
4.根据权利要求3的化合物,其中m是4。
5.根据在前权利要求任一项的化合物,其中Ar表示选自由下列基团组成的组的化学式:
其中R5选自由氢、胺、硝基烷基、-NH2、硝基、卤素、羟基组成的组;R6选自由氢、胺、链烷二胺、-NH2组成的组;R7选自由氢、具有电子吸引诱导效应的基团组成的组;R13、R14、R15、R8和R9各自彼此独立地选自由氢、羟基、卤素、烷氧基、烷基、硝基烷基、氰基烷基、硝基、氰基组成的组;R10和R11各自相互彼此独立地选自由氢、C1-C4烷基组成的组;R12表示C1-C4烷基;Y选自由-CH-和-N-组成的组。
6.根据权利要求5的化合物,其中Ar表示选自由下列基团组成的组的化学式:
7.根据权利要求6的化合物,其中Ar表示化学式:
其中R1表示C2-C6胺。
8.根据权利要求7的化合物,其中R1表示化学式-N(CH2)n-,其中氮直接连接到羰基并且n是大于1且小于5的整数。
9.根据权利要求8的化合物,其中n是3;R10和R11各自表示单独的甲基;R12表示乙基并且相对于氧连接在间位。
10.根据权利要求9的化合物,并且具有下列化学式:
11.根据权利要求6的化合物,其中Ar表示化学式:
其中Y表示N,R1表示具有化学式-NR3-R2-NR4-的链烷二胺;R2表示C2-C5烷基;R3和R4各自彼此独立地选自由氢、甲基组成的组;R13、R14、R15各自彼此独立地选自由氢、羟基、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基组成的组。
12.根据权利要求11的化合物,其中R2表示直链丙基;R3和R4各自表示氢;R13表示卤素;R14和R15各自彼此独立地选自由卤素、羟基、C1-C4烷氧基组成的组。
13.根据权利要求11或12的化合物,其中R13表示氯;R14和R15各自表示单独的甲氧基。
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