[发明专利]结晶抑制剂及其在明胶胶囊中的用途

权利要求书

1.一种软明胶胶囊，其包括

a.明胶壳；和

b.胶囊成分，其包含溶于赋形剂中的水不溶性活性成分，其中所述

赋形剂包括：包含单酰基甘油化合物的结晶抑制剂。

2.权利要求1的胶囊，其中所述单酰基甘油的酰基部分为由6-18个碳原子组成的脂肪酸残基。

3.权利要求2的胶囊，其中所述结晶抑制剂的含量为占所述组分重量的2-10％w/w。

4.权利要求2的胶囊，其中所述结晶抑制剂包括两种不同的单酰基甘油。

5.权利要求2的胶囊，其中所述结晶抑制剂选自甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、甘油单棕榈酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油单月桂酸酯、甘油单辛酸酯、甘油单癸酸酯及其组合。

6.权利要求2的胶囊，其中所述赋形剂进一步包括：油，所述水不溶性活性剂和结晶抑制剂溶于所述油中。

7.权利要求6的胶囊，其中所述油为植物油。

8.权利要求7的胶囊，其中所述植物油被所述结晶抑制剂部分亲水化。

9.权利要求2的胶囊，其中所述赋形剂进一步包括：亲脂性载体、亲水性溶剂和表面活性剂。

10.权利要求9的胶囊，其中所述亲脂性载体为甘油和由6-18个碳原子组成的脂肪酸或脂肪酸的组合的二酯或三酯。

11.权利要求9的胶囊，其中所述赋形剂包括：≤25％w/w的亲水性溶剂、≥20％w/w的亲脂性载体和≤50％的表面活性剂，其中所述表面活性剂具有的HLB值＞11，且所述亲脂性载体为甘油和由6-18个碳原子组成的脂肪酸或脂肪酸的组合的二酯或三酯。

12.权利要求9的胶囊，其进一步包含一种为油的亲脂性溶剂。

13.权利要求9的胶囊，其中所述亲水性溶剂为乙醇。

14.权利要求9的胶囊，其中所述表面活性剂为甘油大粒凝胶酯。

15.权利要求9的胶囊，其中所述赋形剂进一步包括抗氧剂。

16.权利要求9的胶囊，其中所述水不溶性活性成分选自：肾上腺素能药；肾上腺皮质类固醇；肾上腺皮质抑制剂；醛固酮拮抗剂；氨基酸；合成代谢剂；强壮剂；镇痛药；麻醉药；减食欲药；抗痤疮剂；抗肾上腺素药；抗过敏药；抗变形虫药；补血药；抗心绞痛药；抗关节炎药；抗哮喘药；抗动脉粥样硬化药；抗菌药；抗胆碱能药，抗胆碱能；抗凝剂；抗惊厥药；抗抑郁药；抗糖尿病药；止泻药；抗利尿药；抗催吐药；抗癫痫药；抗纤维蛋白溶解药；抗真菌药；止血药；抗组胺药；抗高血脂药；抗高血压药；抗低血压药；抗感染药；抗炎药；抗微生物药；抗偏头痛药；抗有丝分裂物质；抗霉菌药，止恶心药，抗肿瘤药，抗中性白细胞减少药，抗寄生虫药；抗增殖药；抗精神病药；抗风湿药；抗皮脂溢药；抗分泌药；解痉药；抗血栓形成药；抗溃疡药；抗病毒药；食欲抑制药；血糖调节剂；骨吸收抑制剂；支气管扩张药；心血管药；胆碱能药；抑制剂；诊断助剂；利尿药；多巴胺能剂；雌激素受体激动剂；溶解血纤维蛋白剂；荧光剂；自由氧游离基清除剂；胃酸抑制剂；胃肠蠕动效应物；糖皮质激素；毛发生长兴奋剂；止血剂；组胺H2受体拮抗剂；激素；血胆固醇过少药；血糖过低药；降血脂药；降血压药；显像剂；免疫剂；免疫调节剂(immunomodulator)；免疫调节剂(immunoregulator)；免疫刺激剂；免疫抑制剂；角质层分离剂；LHRH激动剂；情感调节剂；粘液溶解药；散瞳药；鼻腔减充血剂；神经肌肉的阻滞剂；神经保护剂；NMDA拮抗剂；非激素的甾醇衍生物；纤溶酶原活化因子；血小板活化因子拮抗剂；血小板凝聚集抑制剂；治疗精神病药；放射剂；抗疥螨剂；硬化剂；镇静剂；镇静催眠药；选择性的，腺苷A1拮抗剂；5-羟色胺拮抗剂；5-羟色胺抑制剂；5-羟色胺受体拮抗剂；类固醇；甲状腺激素；甲状腺抑制剂；拟甲状腺素药；镇静剂；肌萎缩性侧索硬化症剂；脑缺血剂；佩吉特病药剂；不稳定的心绞痛剂；血管收缩剂；血管扩张剂；伤口愈合剂；和黄嘌呤氧化酶抑制剂。