[发明专利]2－氮杂双环－[3.3.0]辛烷－3－羧酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备通式(I)的化合物或其盐的方法，

其中，

R¹是H、(C₁-C₈)-烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烷基-(C₁-C₈)-烷基，

特征在于在催化剂的存在下氢化通式(II)的化合物，

其中，

R¹如上所定义，和

R²是可氢解基团。

2.根据权利要求1的方法，特征在于

R¹为H或者(C₁-C₈)-烷基，

R²为任选环被取代的苄基。

3.根据权利要求1和/或2的方法，特征在于所述氢化在作为溶剂的醇中进行。

4.通式(II)的化合物或者，若R¹＝H，通式(II)的化合物的盐

其中，

R¹是H、(C₁-C₈)-烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烷基-(C₁-C₈)-烷基和

R²是可氢解基团。

5.权利要求4所述化合物的制备方法，特征在于

使通式(III)的化合物

其中

R¹和R²如权利要求4中所定义，

与通式(IV)的烯胺反应

其中

R³和R⁴相互独立地为(C₁-C₈)-烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烷基-(C₁-C₈)-烷基或者R³和R⁴一起形成(C₂-C₅)亚烷基桥。

6.根据权利要求5的方法，特征在于所述反应在卤代有机溶剂中进行。

7.根据权利要求5和/或6的方法，特征在于所述反应在20-100℃下进行。