[发明专利]作为激酶抑制剂尤其是抑制SGK的酰肼无效
| 申请号： | 200680008988.X | 申请日： | 2006-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN101146766A | 公开（公告）日： | 2008-03-19 |
| 发明（设计）人： | R·格里克;D·多施;W·梅德斯基;M·克莱因;N·贝尔;F·兰格 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07C243/40 | 分类号： | C07C243/40;C07C323/62;C07C255/57;C07C243/38;A61P3/00;A61K31/166 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;李连涛 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 尤其是 抑制 sgk | ||
1.式I化合物
其中
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各彼此独立地表示H、A、OSO2A、Hal、NO2、OR10、N(R10)2、CN、-[C(R10)2]nCOOR10、O-[C(R10)2]oCOOR10、SO3H、-[C(R10)2]nAr、-CO-Ar、O-[C(R10)2]nAr、-[C(R10)2]nHet、-[C(R10)2]nC≡CH、O-[C(R10)2]nC≡CH、-[C(R10)2]nCON(R10)2、-[C(R10)2]nCONR10N(R10)2、O-[C(R10)2]nCON(R10)2、O-[C(R10)2]oCONR10N(R10)2、NR10COA、NR10CON(R10)2、NR10SO2A、N(SO2A)2、COR10、S(O)mAr、SO2NR10或S(O)mA，
R1和R2、R2和R3、R3和R4或者R4和R5还一起表示CH＝CH-CH-CH，
A表示具有1-6个C原子的未分支或分支的烷基，其中1-7个H原子可以被F取代，或者表示具有3-7个C原子的环烷基，
Ar表示苯基、萘基或二萘基，上述各基团是未取代的或被下列基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR10、N(R10)2、NO2、CN、苯基、CON(R10)2、NR10COA、NR10CON(R10)2、NR10SO2A、COR10、SO2N(R10)2、S(O)mA、-[C(R10)2]n-COOR10和/或-O[C(R10)2]o-COOR10，
Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和的、不饱和的或芳香杂环，其可以被下列基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR10、N(R10)2、NO2、CN、COOR10、CON(R10)2、NR10COA、NR10SO2A、COR10、SO2NR10、S(O)mA、＝S、＝NR10和/或＝O(羰基氧)，
R10表示H或A，
Hal表示F、Cl、Br或I，
m表示0、1或2，
n表示0、1、2或3，
o表示1、2或3，
以及其可药用衍生物、盐、溶剂合物和立体异构体，包括其所有比例的混合物。
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