[发明专利]使用疏水基团进行官能化的共聚羟基烷基谷氨酰胺及其用途、尤其是在治疗学中的用途

权利要求书

1.共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：其包含多个悬垂的以及相同的或不同的疏水基团(GH)。

2.根据权利要求1所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：每共聚物链平均包含至少3个疏水基团(GH)。

3.根据权利要求1或2所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：其包含相同的或不同的羟基烷基胺基团，所述羟基烷基胺基团选自2-羟基乙胺、3-羟基丙胺、2，3-二羟基丙胺、三(羟甲基)氨基甲烷和6-羟基己胺。

4.根据前述权利要求中任一权利要求所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：所述疏水基团(GH)含有8至30个碳原子。

5.根据权利要求4所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：所述疏水基团GH选自：

●可以含有至少一个未饱和键和/或至少一个杂原子的直链或支链C8至C30烷基，

●可以含有至少一个未饱和键和/或至少一个杂原子的C8至C30烷基芳基或芳烷基，以及

●可以含有至少一个未饱和键和/或至少一个杂原子的C8至C30(多)环。

6.根据前述权利要求中任一权利要求所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：由选自辛醇、十二醇、十四醇、十六醇、十八醇、油醇、生育酚或胆固醇的前体开始，通过接枝得到所述疏水基团GH。

7.根据前述权利要求中任一权利要求所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：其包含α-L-谷氨酸盐单元和/或α-L-谷氨酸单元。

8.根据前述权利要求中任一权利要求所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：其对应于如下通式(I)之一：

其中

■A独立地代表：

-NHR²基团，其中R²代表H、直链C2至C10或支链C3或C10烷基或苄基，

-通过氮连接的末端氨基酸单元，并且其酸性官能团任选地被分别与定义NHR²或OR²对应的胺或醇修饰；

■B是二价、三价或四价成键基团并且优选选自：

-O-、-NH-、-N-(C1至C5)烷基-、氨基酸残基(优选天然氨基酸)、二元醇、三元醇、二胺、三胺、氨基醇或含有1至6个碳原子的羟基酸；

■C是单、二或三羟基(C1至C6)烷基基团，优选羟乙基、羟丙基或三羟甲基甲烷；

■D代表H、直链C2至C10或支链C3至C10酰基基团或焦谷氨酸盐；

■疏水基团GH互相独立地代表选自下列的基团：

●可以含有至少一个未饱和键和/或至少一个杂原子(优选O和/或N和/或S)的直链或支链C8至C30烷基，或者

●可以含有至少一个未饱和键和/或至少一个杂原子(优选O和/或N和/或S)的C8至C30烷基芳基或芳烷基，或者

●可以含有至少一个未饱和键和/或至少一个杂原子(优选O和/或N和/或S)的C8至C30(多)环。

■R代表H或阳离子物质，优选选自：

-金属阳离子，优选选自：钠、钾、钙、镁；

-有机阳离子，优选选自：

●基于胺的阳离子，

●基于寡胺的阳离子，

●基于多胺的阳离子(尤其优选聚乙烯亚胺)，

●基于氨基酸的阳离子，优选选自包含基于赖氨酸或精氨酸的阳离子的类型，

-或者，阳离子多聚氨基酸，优选选自多聚赖氨酸或寡赖氨酸；

■m、n和q是正整数；

■将(m)/(m+q+n)定义为疏水基团GH接枝的摩尔度并且在每一共聚链平均包含至少3个疏水接枝物的条件下，其范围为0.5至高达90mol％；

■(m+q+n)的范围是10至1000，并且优选30至500；

■(q)/(m+q+n)的范围是0至60mol％；

■p是1至3的整数。

9.根据前述权利要求中任一权利要求所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：所述疏水基团GH是无规分布的。

10.根据前述权利要求中任一权利要求所述的共聚羟基烷基谷氨酰胺，其特征在于：其摩尔质量为2000至200000g/mol并且优选5000至100000g/mol。