[发明专利]基于局部递送活性物质治疗前列腺疾病的方法

权利要求书

1.一种治疗受试者前列腺有关疾病的方法，所述方法包括：

i)任选给受试者施用一种或多种活性物质和/或前药的初始推进剂量，以及

ii)将一种在可生物降解的陶瓷载体中包含一种或多种活性物质的控释药物组合物局部施用到前列腺中。

2.根据权利要求1或2的治疗受试者前列腺有关疾病的方法，所述方法包括：

i)给受试者施用一种或多种活性物质的初始推进剂量，以及

ii)将一种在可生物降解的陶瓷载体中包含一种或多种活性物质的控释药物组合物局部施用到前列腺中。

3.根据权利要求1-3任一项的方法，其中控释药物组合物的放置在注射期间通过下述方法监控：超声成像；磁共振成像；X-光透射成像；计算机层析成像；基于同位素的成像，包括正电子发射层析成像或γ射线摄影机/SPECT；基于磁性-或放射-波的定位系统。

4.根据前述权利要求任一项的方法，进一步包括如下步骤：通过超声成像、磁共振成像、X-光透射成像、计算机层析成像、包括正电子发射层析成像或γ射线摄影机/SPECT的基于同位素的成像、基于磁性-或放射-波的定位系统，监控控释药物组合物的降解，来体内监控一种或多种活性物质的释放速率。

5.根据权利要求1-3任一项的方法，还包括通过监控一种或多种活性物质的血浆水平来监控一种或多种活性物质释放速率的步骤。

6.根据权利要求4或5的方法，其中对降解的监控是在注射后以预定的时间间隔进行的，例如第一次注射控释药物组合物后大约每1个月、大约每2个月或大约每3个月。

7.根据权利要求4、5或6的方法，其中当对降解的监控显示控释药物组合物显著降解时，还包含施用一种或多种活性物质的一种或多种补充剂量的步骤。

8.根据权利要求7的方法，其中所述剂量是活性物质的推进剂量。

9.根据权利要求7的方法，其中所述剂量是以同样活性物质的控释药物组合物的形式施用。

10.根据前述的权利要求任一项的方法，包含在预定时间重复进行权利要求1或2的步骤ii)，例如，第一次注射控释药物组合物注射后大约1周、大约2周、大约3周、大约1个月、大约2个月、大约3个月和优选大约6个月或更长时间。

11.根据前述权利要求任一项的方法，其中控释药物组合物中活性物质的药物负载在大约0.1％w/w至大约50％w/w的范围内，比如大约1％w/w至大约30％w/w，大约2％w/w至大约20％w/w，和大约5％w/w至大约10％w/w。

12.根据前述的权利要求任一项的方法，其中给药的控释药物组合物的体积在大约0.05ml至大约8ml的范围内，比如大约0.1ml至大约6ml，大约0.25ml至大约4ml，和大约0.5ml至大约2ml。

13.根据前述权利要求任一项的方法，其中一种或多种活性物质选自：雄激素或其衍生物(包括盐形式，结晶形式，光学异构体形式)，抗雄激素或其衍生物，非甾类选择性雄激素受体调节剂或其衍生物，雌激素或其衍生物，抗雌激素或其衍生物，促孕激素或其衍生物，抗促孕激素或其衍生物，寡核苷酸，孕激素或其衍生物，促性腺激素释放激素或其类似物或衍生物，促性腺激素抑制剂或其衍生物，促性腺激素拮抗剂或其衍生物，肾上腺和/或前列腺酶抑制剂，抗生素，环加氧酶抑制剂或其衍生物，5-α-还原酶抑制剂，非甾类的抗炎药(NSAIDS)，HMG-CoA还原酶抑制剂或其衍生物(施德丁)，膜外排和/或膜转运蛋白抑制剂，免疫系统调节剂，血管生成抑制剂，放射增强因子(低氧细胞毒素)，生长和抗生长因子，及其组合。

14.根据前述权利要求任一项的方法，其中使用了两种活性物质，其一选自抗雄激素，另一种选自促性腺激素释放激素或其类似物。

15.根据前述权利要求任一项的方法，其中任一盐、结晶或光学异构体形式的一种或多种活性物质选自抗雄激素，包括氟他胺、2-羟基-氟他胺、环丙孕酮、尼鲁米特和必卡他胺等。

16.根据前述权利要求任一项的方法，其中活性物质是2-羟基-氟他胺、氟他胺或必卡他胺。