[发明专利]作为抗菌剂的β-环糊精衍生物无效
申请号: | 200680010155.7 | 申请日: | 2006-01-27 |
公开(公告)号: | CN101151037A | 公开(公告)日: | 2008-03-26 |
发明(设计)人: | 诺里丹·法米;弗兰克·W·施米特曼;悉尼·赫克特 | 申请(专利权)人: | 平纳克尔医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/724 | 分类号: | A61K31/724 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗菌剂 环糊精 衍生物 | ||
1.具有下式的化合物
其中R2是H、OH、OAc、O-低级烷基、OMe或O(CH2CH2O)n;R3是H、OH、OAc、O-低级烷基、OMe、OSO3Na或NH2;和R6是被烷基、芳烷基、芳基、杂环或杂环烷基单、二或三-取代的N,并且任何取代基可以进一步地被N、O或S取代,该N、O或S可以进一步地被H、烷基、芳烷基或芳基取代。
2.根据权利要求1的化合物,其中n是从大约1至大约10。
3.根据权利要求1的化合物,其中每个R2、R3和R6中的任何一个或多个碳原子可以任选地被S、N或O替代。
4.药物组合物,其包含根据权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
5.一种用于抑制细菌生长的方法,所述方法包括使所述细菌与具有下式的化合物接触:
其中R2是H、OH、OAc、OMe、O-低级烷基或O(CH2CH2O)n;R3是H、OH、OAc、OMe、O-低级烷基、OSO3Na或NH2;和R6是H、NH2、S(CH2)mNH2、I、N3、SH、低级烷基、S-烷基胍基、O-烷基胍基、S-氨基烷基、O-氨基烷基、氨基烷基、O-低级烷基、芳烷基、芳基、杂环、OSO3Na或被烷基、芳烷基、芳基、杂环或杂环烷基单、二或三-取代的N,并且任何取代基可以进一步地被N、O或S取代,该N、O或S可以进一步地被H、烷基、芳烷基或芳基取代。
6.根据权利要求5的方法,其中n是从大约1至大约10,和其中m是从大约1至大约10。
7.根据权利要求5的方法,其中每个R2、R3和R6中的任何一个或多个碳原子可以任选地被S、N或O替代。
8.根据权利要求5的方法,其中所述细菌在哺乳动物中。
9.根据权利要求7的方法,其中所述哺乳动物是人。
10.一种用于治疗细菌感染的方法,所述方法包括向被细菌感染的哺乳动物给药具有下式的化合物:
其中R2是H、OH、OAc、OMe、O-低级烷基或O(CH2CH2O)n;R3是H、OH、OAc、OMe、O-低级烷基、OSO3Na或NH2;和R6是H、NH2、S(CH2)mNH2、I、N3、SH、低级烷基、S-烷基胍基、O-烷基胍基、S-氨基烷基、O-氨基烷基、氨基烷基、O-低级烷基、芳烷基、芳基、杂环、OSO3Na或被烷基、芳烷基、芳基、杂环或杂环烷基单、二或三-取代的N,并且任何取代基可以进一步地被N、O或S取代,该N、O或S可以进一步地被H、烷基、芳烷基或芳基取代。
11.根据权利要求10的方法,其中n是从大约1至大约10,和其中m是从大约1至大约10。
12.根据权利要求10的方法,其中每个R2、R3和R6中的任何一个或多个碳原子可以任选地被S、N或O替代。
13.根据权利要求10的方法,其中所述哺乳动物是人。
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