[发明专利]N－羟基酰胺衍生物及其用途

权利要求书

1.式(I)所示N-羟基酰胺衍生物及其光学活性形式如对映体、非对映体和外消旋体形式，及其药学上可接受的盐

其中：

A选自-C(B)-和N；

B是H或者B和R⁵或R⁷之一成键；

R¹选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈-环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C₃-C₈-环烷基C₁-C₆烷基、杂环烷基C₁-C₆烷基、杂芳基C₁-C₆烷基、氨基和烷氧基；

R²是H；

R³选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基；

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基；或者R⁴和R⁷一起形成一个-CH₂-连接。

2.如权利要求1所述的N-羟基酰胺衍生物，其中R¹选自芳基和杂芳基。

3.如权利要求1或2所述的N-羟基酰胺衍生物，其中R¹是苯基。

4.如前面任一权利要求所述的N-羟基酰胺衍生物，其中R³是H。

5.如前面任一权利要求所述的N-羟基酰胺衍生物，其中R⁵、R⁶和R⁷是H。

6.如前面任一权利要求所述的N-羟基酰胺衍生物，其中R⁴选自H和甲基。

7.如前面任一权利要求所述的N-羟基酰胺衍生物，其中A是N。

8.如前面任一权利要求所述的N-羟基酰胺衍生物，其中R¹是苯基；R²、R³、R⁵、R⁶和R⁷是H；R⁴选自H和甲基；A是N。

9.如前面任一权利要求所述的N-羟基酰胺衍生物，选自以下组：

(2R)-4-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-N，2-二羟基-4-氧丁酰胺；

(2S)-4-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-N，2-二羟基-4-氧丁酰胺；

(2S)-N，2-二羟基-4-{(2R)-2-甲基-4-[4-(三氟甲氧基)苯基]哌嗪-1-基}-4-氧丁酰胺；

(2S)-4-[(2R)-4-联苯基-4-基-2-甲基哌嗪-1-基]-N，2-二羟基-4-氧丁酰胺。

10.用作药物的如权利要求1-9任一所述的化合物。

11.如权利要求1-9任一所述化合物及其异构体和它们的混合物在制备预防和/或治疗炎症性疾病、神经退行性疾病、心血管疾病、中风、癌症、早产、子宫内膜异位和呼吸道疾病的药物中的应用。

12.如权利要求11所述的应用，其中所述疾病选自炎症性肠道疾病、多发性硬化症和类风湿性关节炎。

13.如权利要求11所述的应用，其中所述疾病选自哮喘、肺气肿和慢性阻塞性肺病。

14.如权利要求11所述的应用，其中所述疾病选自肺纤维化、胰纤维化和肝纤维化。