[发明专利]二苯并庚因衍生物的制造方法

权利要求书

1.一种通式(V)表示的11-亚烷基二苯并[b，e]庚因衍生物或其盐的制造方法，所述制造方法包括：(i)将通式(I)表示的化合物进行卤化，得到通式(II)表示的化合物的步骤；(ii)将通式(II)表示的化合物和通式(III)表示的炔化合物进行偶联反应，得到通式(IV)表示的化合物的步骤；及(iii)将通式(IV)表示的化合物进行分子内环化反应的步骤，

式(I)中，R¹表示氢原子、低级烷基、环烷基、芳烷基或芳基，X¹表示氯原子、溴原子、碘原子或三氟甲磺酰氧基，n表示0～4的整数，

式(II)中，R¹、X¹及n分别与上述定义相同，X²表示氯原子、溴原子或碘原子，

式(III)中，R²表示可以具有选自羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧羰基、环烷基、芳基、芳香族杂环基及脂肪族杂环基构成的组中的取代基的低级烷基、或者可以具有选自羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧羰基、氧代、芳基、芳香族杂环基及脂肪族杂环基构成的组中的取代基的环烷基，

式(IV)中，R¹、R²、X¹及n分别与上述定义相同，

式(V)中，R¹、R²及n分别与上述定义相同。

2.一种通式(II)表示的化合物或其盐的制造方法，所述制造方法包括将通式(I)表示的化合物进行卤化的步骤，

式(I)中，R¹、X¹及n分别与上述定义相同，

式(II)中，R¹、X¹、X²及n分别与上述定义相同。

3.一种通式(IV)表示的化合物或其盐的制造方法，所述制造方法包括将通式(II)表示的化合物和通式(III)表示的炔化合物进行偶联反应的步骤，

式(II)中，R¹、X¹、X²及n分别与上述定义相同，

式(III)中，R²与上述定义相同，

式(IV)中，R¹、R²、X¹及n分别与上述定义相同。

4.一种通式(V)表示的11-亚烷基二苯并[b，e]庚因衍生物或其盐的制造方法，所述制造方法包括将通式(IV)表示的化合物进行分子内环化反应的步骤，

式(IV)中，R¹、R²、X¹及n分别与上述定义相同，

式(V)中，R¹、R²及n分别与上述定义相同。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述卤化是使用碘和硫酸银的碘化，X²是碘原子。

6.根据权利要求1或3所述的方法，其中，所述偶联反应是在双(三苯膦)二氯化钯及碘化铜的存在下进行的反应。

7.根据权利要求1或4所述的方法，其中，所述分子内环化反应是在膦化合物以及钯化合物的存在下进行的反应，所述膦化合物选自三苯膦、三(邻甲苯基)膦、三(间甲苯基)膦、三(对甲苯基)膦及三环己基膦构成的组，所述钯化合物选自乙酸钯、氯化钯及钯碳构成的组。

8.一种通式(VI)表示的11-亚烷基二苯并[b，e]庚因衍生物或其盐的制造方法，所述制造方法包括权利要求1～7中任一项所述的方法，其中R¹不为氢原子，

式(VI)中，R²及n分别与上述定义相同。