[发明专利]用于LPS脱毒的多粘菌素B类似物

权利要求书

1.一种SAEP II肽二聚体，该肽二聚体具有式(I)结构

NH₂-A-Cys1-B-Cys2-C-COOH

NH₂-A′-Cys1-B′-Cys2-C′-COOH

其中两个Cys1残基经二硫键连接在一起并且两个Cys2残基经二硫键连接在一起；

或具有式(II)结构

NH₂-A-Cys1-B-Cys2-C-COOH

HOOC-C′-Cys2-B′-Cys1-A′-NH₂

其中Cys1残基经二硫键与Cys2残基连接；

其中A和A′独立地是有2至5个氨基酸残基，优选有3或4个氨基酸残基的肽部分，其中至少2个氨基酸残基独立地选自Lys、Hyl(羟基赖氨酸)、Arg和His；

其中B和B′独立地是有3至7个氨基酸残基、优选有4或5个氨基酸残基的肽部分，其包含至少2个，优选3个独立选自Val、Leu、Ile、Phe、Tyr和Trp的氨基酸残基，并且

其中C和C′是任选的，并且独立地是氨基酸残基或有2至3个氨基酸残基的肽部分；

前提是阳离子氨基酸残基/疏水性氨基酸残基比率(阳离子残基/疏水残基比)是0.4至2。

2.权利要求1的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是式(I)或(II)的肽二聚体，其中阳离子残基/疏水残基比是0.5至1.2或至1.5。

3.权利要求2的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是式(I)或(II)的肽二聚体，其中阳离子残基/疏水残基比是0.6至1。

4.权利要求3的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是式(I)或(II)的肽二聚体，其中阳离子残基/疏水残基比是0.6至0.8。

5.权利要求1至4中任一项的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是式(I)或(II)的肽二聚体，其中B和B′肽部分包含序列-X1-X2-X3-，其中X1与X2；X2与X3；或X1、X2及X3独立地选自Val、Leu、Ile、Phe、Tyr和Trp；优选选自Leu、Ile和Phe。

6.权利要求5的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是式(I)或(II)的肽二聚体，其中B和B′肽部分包含：

(i)序列-X1-X2-X3-，其中：

X1是Lys、Hyl、His或Arg，优选Lys或Arg；更优选Lys；

X2是Phe、Leu、Ile、Tyr、Trp或Val；优选Phe或Leu；更优选Phe；并且

X3是Phe、Leu、Ile、Tyr、Trp或Val；优选Phe或Leu；更优选Leu；和

(ii)氨基酸残基，该氨基酸残基若有，则分别独立地选自Val、Leu、Ile、Phe、Tyr、Trp、Lys、Hyl、Arg和His；优选Val、Leu、Ile、Phe、Tyr和Trp；更优选Leu、Ile和Phe。

7.权利要求1至6中任一项的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是式(III)的肽二聚体，

NH₂-A-Cys1-B-Cys2-COOH

NH₂-A′-Cys1-B′-Cys2-COOH

其中两个Cys1残基经二硫键连接在一起，并且两个Cys2残基经二硫键连接在一起；

或该肽二聚体是式(IV)的肽二聚体

NH₂-A-Cys1-B-Cys2-COOH

COOH-Cys2-B′-Cys1-A′-NH₂

其中Cys1残基经二硫键与Cys2残基连接；

并且其中A、A′、B和B′如前面的权利要求中所定义。

8.权利要求1至7中任一项的SAEP II肽二聚体，该肽二聚体是同源肽二聚体。