[发明专利]抑制转谷氨酰胺酶的肽无效
| 申请号： | 200680011298.X | 申请日： | 2006-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN101180311A | 公开（公告）日： | 2008-05-14 |
| 发明（设计）人： | 金铢烈;金仁厚;朴成洙 | 申请（专利权）人： | 国立癌中心 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 赵蓉民;路小龙 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 谷氨酰胺 | ||
1.转谷氨酰胺酶肽抑制剂，其对转谷氨酰胺酶具有抑制活性，并且其源自I-κBα的SEQ ID NO.：1的氨基酸序列，其包括：
(i)由氨基酸位置11到30的5个或更多连续氨基酸构成的肽片段，其中包含赖氨酸21和赖氨酸22；
(ii)由氨基酸位置81到100的5个或更多连续氨基酸构成的肽片段，其中包含赖氨酸87；
(iii)由氨基酸位置151到200的5个或更多连续氨基酸构成的肽片段，其中包含赖氨酸177；
(iv)由氨基酸位置261到290的5个或更多连续氨基酸构成的肽片段，其中包含谷氨酰胺266到268或谷氨酰胺271；或
(v)由氨基酸位置301到317的5个或更多连续氨基酸构成的肽片段，其中包含谷氨酰胺313。
2.根据权利要求1所述的转谷氨酰胺酶肽抑制剂，其中所述抑制剂包括至少一种选自SEQ ID NO.：2到14的氨基酸序列。
3.用于抑制转谷氨酰胺酶的药学组合物，其包括权利要求1所述的转谷氨酰胺酶肽抑制剂作为活性成分。
4.根据权利要求3所述的药学组合物，其中所述药学组合物对转谷氨酰胺酶具有抑制活性，并且所述药学组合物有效地预防和治疗炎性疾病或癌症。
5.用于抑制转谷氨酰胺酶的方法，其包括使用至少一种权利要求1所述的转谷氨酰胺酶肽抑制剂。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述方法被用于预防和治疗炎性疾病或癌症。
7.用于制备对转谷氨酰胺酶介导的I-κBα的聚合具有抑制活性的突变体肽的方法，其包括在权利要求1所述的转谷氨酰胺酶肽抑制剂的氨基酸序列中取代、缺失或插入至少一个氨基酸残基。
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