[发明专利]新二氮杂螺烷和它们治疗CCR8介导的疾病的用途无效
申请号: | 200680011328.7 | 申请日: | 2006-03-30 |
公开(公告)号: | CN101155811A | 公开(公告)日: | 2008-04-02 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·康诺利;特罗·林纳南;马科·斯克林贾 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/438;A61P11/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新二氮杂螺烷 它们 治疗 ccr8 疾病 用途 | ||
1.式(II)化合物或其药学上可接受的盐:
其中R表示以下基团:
或
其中R2和R3独立地表示-NR8-C(O)-COOH、-O-(C1-4烷基)-COOH、-C1-4烷基-COOH,或-COOH;
R4和R5各自独立地表示卤素、CF3或C1-4烷基;
P和q独立地为0、1或2;
R8表示氢或C1-4烷基;
R1表示以下基团:
或以及
R6和R7独立地为氢、甲氧基或乙氧基。
2.权利要求1的化合物,其中R为
以及
其中R2、R4和p如权利要求1中所定义。
3.权利要求1或2的化合物,其中R6和R7独立地表示甲氧基。
4.前述权利要求任一项的化合物,其中R4和R5独立地表示卤素。
5.前述权利要求任一项的化合物,其中R2和R3独立地表示-NH-C(O)-COOH、-O-CH2-COOH或-CH2-COOH。
6.前述权利要求任一项的化合物,其中R2和R3独立地表示-CH2-COOH。
7.权利要求1的式(II)化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
(2-{[9-(2-苯氧基苄基)-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基]羰基}苯基)乙酸、
(5-氯-2-{[9-(2-苯氧基苄基)-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基]羰基}苯基)乙酸、
(2-{[9-(3-苯氧基苄基)-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基]羰基}苯基)乙酸、
[2-({9-[2-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯基]乙酸、
[5-氯-2-({9-[2-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯基]乙酸、
4,5-二氯-2-({9-[2-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯甲酸、
{[2-({9-[2-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯基]氨基}(氧代)乙酸、
[2-({9-[3-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯基]乙酸、
2-({9-[3-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯甲酸、
[4-({9-[3-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯氧基]乙酸,或
[2-({9-[3-(2-甲氧基苯氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基}羰基)苯氧基]乙酸。
8.药物组合物,其包括权利要求1至7中任一项所述的式(II)化合物或其药学上可接受的以及,以及结合有药学上可接受的助剂、稀释剂或载体。
9.制备权利要求8所述的药物组合物的方法,其包括将权利要求1至7中任一项所述的式(II)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,与药学上可接受的助剂、稀释剂或载体混合。
10.权利要求1至7中任一项所述的式(II)化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗。
11.权利要求1至7中任一项所述的式(II)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗的药物中的用途。
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