[发明专利](3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺无效
申请号: | 200680011632.1 | 申请日: | 2006-04-03 |
公开(公告)号: | CN101155787A | 公开(公告)日: | 2008-04-02 |
发明(设计)人: | A·阿拉尼恩;L·C·戈比;S·科茨威斯基;T·吕贝斯;J-U·彼得斯;L·斯杜沃德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;A61K31/517;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 茚满 | ||
1.通式I的化合物
其中
R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;
R2为氢、低级烷基、芳基或杂芳基,其中芳基和杂芳基可以任选地被一个或多个选自由低级烷基或卤素组成的组的取代基取代;
n 为1或2;
和其可药用的酸加成盐。
2.权利要求1的式I化合物,其中R2为氢。
3.权利要求2的式I化合物,该化合物为
(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(R)-茚满-1-基-胺
(5-氯-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺
茚满-1-基-(8-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
(6-氟-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺
(5,6-二氯-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺
(5-氟-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺
茚满-1-基-(6-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
茚满-1-基-(5-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
茚满-1-基-(6-甲氧基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
(7-氯-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺
茚满-1-基-(7-三氟甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
茚满-1-基-(7-甲氧基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺
(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(S)-茚满-1-基-胺或
(6-氯-4-苯基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺。
4.权利要求1的式I化合物,其中R2为甲基。
5.权利要求4的式I化合物,该化合物为
茚满-1-基-(4-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺或
(6,7-二氯-4-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺。
6.权利要求1的式I化合物,其中R2为任选地被卤素取代的苯基。
7.权利要求6的式I化合物,该化合物为
茚满-1-基-(4-苯基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
[4-(2,5-二氯-苯基)-3,4-二氢-喹唑啉-2-基]-(S)-茚满-1-基-胺
[4-(2,5-二氯-苯基)-3,4-二氢-喹唑啉-2-基]-(R)-茚满-1-基-胺
[6-氯-4-(2-氯-苯基)-3,4-二氢-喹唑啉-2-基]-(S)-茚满-1-基-胺或
[6-氯-4-(2-氯-苯基)-3,4-二氢-喹唑啉-2-基]-(R)-茚满-1-基-胺。
8.权利要求1的式I化合物,其中R2为任选地被低级烷基取代的噻吩基或异唑基。
9.权利要求8的式I化合物,该化合物为
(R)-茚满-1-基-(4-噻吩-3-基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
(S)-茚满-1-基-(4-噻吩-3-基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺
[4-(3,5-二甲基-异唑-4-基)-3,4-二氢-喹唑啉-2-基]-(R)-茚满-1-基-胺或
[4-(3,5-二甲基-异唑-4-基)-3,4-二氢-喹唑啉-2-基]-(S)-茚满-1-基-胺。
10.制备权利要求1中所定义的式I化合物的方法,该方法包括
使式II的化合物
与1-氨基茚满反应,得到式I的化合物
其中R1和R2如权利要求1中所述,和
如果需要,将获得的化合物转化为可药用的酸加成盐。
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