[发明专利]治疗或预防骨退化或骨质疏松症的方法

权利要求书

1.一种治疗、预防或减少需要治疗的受试者发展为骨退化或骨质疏松症风险的方法，其包括：给药一定量的水醇凝胶药物组合物至受试者的皮肤区域，其递送治疗有效量的睾酮合成途径中的类固醇至受试者的血清，其中所述组合物包含：

a.约0.1％至约10％(w/w)睾酮合成途径中的类固醇；

b.约0.1％至约5％(w/w)渗透促进剂；

c.约0.1％至约5％(w/w)增稠剂；

e.约45％至约98％(w/w)低级醇；和

f.余量为纯水；

其中将该组合物涂敷到皮肤后，该组合物能以一定速度和持续时间释放类固醇，使其每天将至少约10μg的类固醇递送至受试者的血清；且所述百分比是基于组合物重量的重量。

2.权利要求1的方法，其中所述睾酮合成途径中的类固醇包含约0.1％至约10％睾酮、或其盐、酯、酰胺、对映体、异构体、互变异构体、前药或衍生物。

3.权利要求1的方法，其中所述睾酮合成途径中的类固醇包含约1％睾酮、或其盐、酯、酰胺、对映体、异构体、互变异构体、前药或衍生物。

4.权利要求2的方法，其中所述渗透促进剂包含约0.1％至约5％的C8-C22脂肪酸、C8-C22脂肪醇、C8-C22脂肪酸的低级烷基酯、C6-C22二酸的二(低级)烷基酯、C8-C22脂肪酸的单甘油酯、四氢糠醇聚乙二醇醚、聚乙二醇、丙二醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、二甘醇单甲醚、聚环氧乙烷的烷基芳基醚、聚环氧乙烷单甲醚、聚环氧乙烷二甲醚、二甲亚砜、甘油、乙酸乙酯、乙酰乙酸乙酯、N-烷基吡咯烷酮、萜烯或其组合。

5.权利要求4的方法，其中所述渗透促进剂为十四烷酸异丙酯。

6.权利要求2的方法，其中所述增稠剂包含约0.1％至约5％聚丙烯酸。

7.权利要求2的方法，其中所述低级醇包含约45％至约90％乙醇或异丙醇。

8.权利要求2的方法，其中所述水醇凝胶药物组合物包含：

a.约1％(w/w)睾酮；

b.约0.9％(w/w)CARBOPOL

c.约0.5％(w/w)十四烷酸异丙酯；

d.约67％(w/w)乙醇；和

e.余量为纯水。

9.权利要求2的方法，其中将该组合物涂敷到皮肤后，该组合物能以一定速度和持续时间释放睾酮，使其在给药后约2小时开始到给药后约24小时结束的时间周期中，达到睾酮的循环血清浓度大于约400ng睾酮/dl血清。

10.权利要求9的方法，其中所述血清睾酮浓度维持为约400ng睾酮/dl血清至约1050ng睾酮/dl血清。

11.权利要求2的方法，其中每涂敷约0.1克/天所述组合物至皮肤，受试者血清睾酮浓度增加至少约5ng/dl。

12.权利要求2的方法，其中所述组合物为每日给药约0.1g到约10g剂量提供于受试者中。

13.权利要求2的方法，其中所述组合物的量为5g剂量，递送约50mg的睾酮至皮肤。

14.权利要求2的方法，其中所述组合物的量为7.5g剂量，递送约75mg的睾酮至皮肤。

15.权利要求2的方法，其中所述组合物的量为10g剂量，递送约100mg的睾酮至皮肤。

16.权利要求2的方法，其中所述组合物以一个或多个包装提供给受试者。

17.权利要求16的方法，其中所述包装包括组合物和包装内表面之间的聚乙烯衬里。

18.权利要求2的方法，其中受试者治疗前的血清睾酮浓度小于约300ng/dl。

19.权利要求18的方法，其中在每天给药至少约30天后，受试者的血清睾酮浓度至少为约300ng/dl至约1050ng/dl。

20.权利要求2的方法，其中所述组合物每天给药一次、两次或三次，给药至少约7天。