[发明专利]TRPV1激动剂的递送装置无效

专利信息
申请号: 200680012052.4 申请日: 2006-02-14
公开(公告)号: CN101189000A 公开(公告)日: 2008-05-28
发明(设计)人: N·穆罕默德;G·C·贾米森;K·R·布雷 申请(专利权)人: 纽罗吉斯克斯公司
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61F13/00;A61K31/565
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: trpv1 激动剂 递送 装置
【权利要求书】:

1.一种药物递送装置,其包含:

a)含有治疗有效量的TRPV1激动剂的药库;

b)具有大于1.0的ClogP值的非亲水性渗透促进剂;和

c)封闭衬层。

2.权利要求1的药物递送装置,其中的活性剂选自辣椒碱、辣椒素、辣椒碱类似物、辣椒碱衍生物,以及它们的组合。

3.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒碱。

4.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒素。

5.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒碱类似物。

6.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒碱衍生物。

7.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约30%。

8.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约20%。

9.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约10%。

10.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约8%。

11.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约6%。

12.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约5%。

13.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约4%。

14.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约2%。

15.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约0.04%。

16.权利要求1的药物递送装置,其中非亲水性渗透促进剂选自l-薄荷酮、肉豆蔻酸异丙酯、二甲基异山梨醇、辛醇、月桂醇、油醇、丁酸异丙酯、己酸异丙酯、乙酸丁酯、乙酸甲酯、戊酸甲酯、油酸乙酯、d-胡椒酮、d-长叶薄荷酮、正己烷、柠檬酸、乙醇、丙醇、异丙醇、乙酸乙酯、丙酸甲酯、甲醇、丁醇、叔丁醇、辛醇、肉豆蔻醇、甲基壬烯酰醇、十六烷醇、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇、肉豆蔻酸、硬脂酸、棕榈酸异丙酯,以及它们的组合。

17.权利要求16的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂包含油醇。

18.权利要求16的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂包含l-薄荷酮。

19.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于2.0的ClogP值。

20.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于3.0的ClogP值。

21.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于5.0的ClogP值。

22.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于7.0的ClogP值。

23.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于9.0的ClogP值。

24.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约35%。

25.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约30%。

26.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约25%。

27.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约20%。

28.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约15%。

29.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约10%。

30.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约5%。

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