[发明专利]TRPV1激动剂的递送装置无效
申请号: | 200680012052.4 | 申请日: | 2006-02-14 |
公开(公告)号: | CN101189000A | 公开(公告)日: | 2008-05-28 |
发明(设计)人: | N·穆罕默德;G·C·贾米森;K·R·布雷 | 申请(专利权)人: | 纽罗吉斯克斯公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61F13/00;A61K31/565 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | trpv1 激动剂 递送 装置 | ||
1.一种药物递送装置,其包含:
a)含有治疗有效量的TRPV1激动剂的药库;
b)具有大于1.0的ClogP值的非亲水性渗透促进剂;和
c)封闭衬层。
2.权利要求1的药物递送装置,其中的活性剂选自辣椒碱、辣椒素、辣椒碱类似物、辣椒碱衍生物,以及它们的组合。
3.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒碱。
4.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒素。
5.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒碱类似物。
6.权利要求2的药物递送装置,其中的TRPV1激动剂包含辣椒碱衍生物。
7.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约30%。
8.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约20%。
9.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约10%。
10.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约8%。
11.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约6%。
12.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约5%。
13.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约4%。
14.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约2%。
15.权利要求1的药物递送装置,其中TRPV1激动剂占药库重量的至少约0.04%。
16.权利要求1的药物递送装置,其中非亲水性渗透促进剂选自l-薄荷酮、肉豆蔻酸异丙酯、二甲基异山梨醇、辛醇、月桂醇、油醇、丁酸异丙酯、己酸异丙酯、乙酸丁酯、乙酸甲酯、戊酸甲酯、油酸乙酯、d-胡椒酮、d-长叶薄荷酮、正己烷、柠檬酸、乙醇、丙醇、异丙醇、乙酸乙酯、丙酸甲酯、甲醇、丁醇、叔丁醇、辛醇、肉豆蔻醇、甲基壬烯酰醇、十六烷醇、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇、肉豆蔻酸、硬脂酸、棕榈酸异丙酯,以及它们的组合。
17.权利要求16的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂包含油醇。
18.权利要求16的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂包含l-薄荷酮。
19.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于2.0的ClogP值。
20.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于3.0的ClogP值。
21.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于5.0的ClogP值。
22.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于7.0的ClogP值。
23.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂具有大于等于9.0的ClogP值。
24.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约35%。
25.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约30%。
26.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约25%。
27.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约20%。
28.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约15%。
29.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约10%。
30.权利要求1的药物递送装置,其中的非亲水性渗透促进剂至少占药库重量的约5%。
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