[发明专利]{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐的晶形无效

专利信息
申请号: 200680013437.2 申请日: 2006-04-21
公开(公告)号: CN101163689A 公开(公告)日: 2008-04-16
发明(设计)人: A·塔戴安;于庆;M·贝尔纳切斯 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D307/81 分类号: C07D307/81;A61K31/34;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王颖煜;范赤
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氯苯 呋喃 甲基 盐酸 晶形
【权利要求书】:

1.{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐的结晶多晶型物(晶形I),具有包含2θ在约10.2°的特征峰,和至少一个2θ选自约27.0°和约25.8°的特征峰的粉末X-射线衍射图。

2.权利要求1的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图包含2θ在约10.2°、约25.8°和约27.0°的特征峰。

3.权利要求1或2的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图进一步包含2θ在约12.1°的特征峰。

4.权利要求1、2或3的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图包含至少4个2θ选自约9.2°、约10.2°、约12.1°、约13.9°、约15.4°、约18.9°、约22.3°、约22.7°、约23.3°、约25.8°、约27.0°和约33.0°的特征峰。

5.权利要求1的多晶型物,具有基本上如在图1所显示的粉末X-射线衍射图。

6.权利要求1的多晶型物,具有在约234℃的示差扫描量热法的吸热。

7.制备权利要求1至6任何一项的多晶型物的方法,包括从含有{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐和结晶用溶剂的溶液中沉淀所述的多晶型物。

8.权利要求7的方法,其中所述的结晶用溶剂包含醚。

9.权利要求8的方法,其中所述的醚是叔丁基甲基醚。

10.权利要求7至9任何一项的方法,进一步包含用{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐的晶形I晶种给所述的溶液接入晶种。

11.权利要求7至10任何一项的方法,其中所述的沉淀通过冷却所述的溶液完成。

12.{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐的结晶多晶型物(晶形II),具有包含2θ在约10.3°的特征峰,和至少一个2θ选自约25.3°、约26.0°和约28.4°的特征峰的粉末X-射线衍射图。

13.权利要求12的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图包含2θ在约10.3°、约25.3°和约26.0°的特征峰。

14.权利要求12或13的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图进一步包含2θ在约11.9°的特征峰。

15.权利要求12或13的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图包含至少4个2θ选自约9.3°、约10.3°、约11.9°、约12.4°、约15.5°、约19.1 °、约21.1°、约22.3°、约22.8°、约23.4°、约24.0°、约25.3°、约26.0°和约28.4°的特征峰。

16.权利要求12的多晶型物,具有基本上如图2所显示的粉末X-射线衍射图。

17.权利要求12的多晶型物,具有在约234℃的示差扫描量热法的吸热。

18.权利要求12至17任何一项的多晶型物,其具有的晶体习性基本上为针形。

19.制备权利要求12至18任何一项的多晶型物的方法,包含从含有{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐和结晶用溶剂的溶液中沉淀所述的多晶型物。

20.权利要求19的方法,其中所述的结晶用溶剂包含醇。

21.权利要求20的方法,其中所述的醇为异丙醇。

22.权利要求19至21中任何一项的方法,进一步包含用{[(2R)-7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺盐酸盐晶形II的晶种向所述的溶液中接入晶种。

23.权利要求19至22中任何一项的方法,其中所述的沉淀通过冷却所述的溶液完成。

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