[发明专利]具有MGLUR5受体亲和性的苯乙炔衍生物

权利要求书

1.游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物

其中

R¹代表氢或C₁-C₄烷基，并且

R²代表未取代或取代的杂环，或

R¹代表氢或C₁-C₄烷基，并且

R²代表芳基或取代的芳基，或

R¹和R²与氮原子一起形成未取代或取代的杂环；

R³代表(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、-CHO、-COO(C_1-4)烷基、-CO(C_1-4)烷基；

n代表0、1、2、3、4或5；

R⁴代表OH，并且

R⁵和R⁶代表H或C₁-C₄烷基，或

R⁴和R⁵形成键，并且

R⁶代表H或C₁-C₄烷基，或

R⁴和R⁶形成键，并且

R⁵代表H或C₁-C₄烷基。

2.式(I`)化合物

其中R¹、R²、R³如权利要求1中定义的。

3.式(II)化合物

其中R⁶、R⁵、R³、n如权利要求1中定义的。

4.制备权利要求1中定义的式(I)化合物及其盐的方法，该方法包括以下步骤

a)对于制备式(I)化合物，其中i)R⁴代表羟基，R¹代表氢或C₁-C₄烷基并且R²代表未取代或取代的杂环或ii)R¹代表氢或C₁-C₄烷基并且R²代表芳基或取代的芳基，通过将式(II)化合物与式(III)化合物进行还原性胺化而制备

在式(II)化合物中，R⁶、R⁵、R³、n如以上定义的，

在式(III)化合物中，R¹和R²如以上定义的，或者

b)对于制备式(I)化合物，其中R⁴代表羟基，R¹和R²与氮原子一起形成未取代或取代的杂环，通过将式(IV)化合物环化缩合而制备

或者

c)对于制备式(I)化合物，其中R⁴代表羟基，R¹和R²与氮原子一起形成未取代或取代的杂环，通过将式(V)化合物与式(VI)化合物进行还原性烷基化而制备

在式(V)化合物中，R⁶、R⁵、R²、R¹如以上定义的

在式(VI)化合物中，R³和n如以上定义的，或者

d)对于制备式(I)化合物，其中i)R⁴和R⁵形成键并且R⁶代表氢或C₁-C₄烷基或ii)其中R⁴和R⁶形成键并且R⁵代表氢，通过将式(I)化合物脱水而制备，其中R⁴是羟基，R⁵和R⁶是氢或C₁-C₄烷基；

并且回收产生的游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物。