[发明专利]制备5－(4－[4－(5－氰基－3－吲哚基)－丁基]－1－哌嗪基)－苯并呋喃－2－甲酰胺的方法有效
| 申请号： | 200680013816.1 | 申请日： | 2006-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101163698A | 公开（公告）日： | 2008-04-16 |
| 发明（设计）人： | A·巴斯 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氰基 吲哚 丁基 哌嗪基 呋喃 甲酰胺 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备5-(4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺和/或其生理上可接受的盐类之一的方法，其特征在于，利用Pd复合物通过过渡金属催化的偶合使式I的化合物
其中
L表示Cl、Br、I、SO2F、SO2CF3、SO2C2F5，与3-(4-哌嗪-1-基丁基)吲哚-5-甲腈反应，和/或特征在于，通过用酸处理而将形成的5-(4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺转化成其酸加成盐类之一。
2.权利要求1的方法，其特征在于，所述式I化合物中的L表示Br。
3.权利要求1和/或2的方法，其特征在于，所用的过渡金属催化剂体系是三(二亚苄基丙酮)-二钯或类似的Pd(0)复合物。
4.制备5-(4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺和/或其生理上可接受的盐类之一的方法，其特征在于，通过还原氨化使碱或HX盐(其中X＝Cl、Br)形式的式II化合物
与3-(4-氧代丁基)-1H-吲哚-5-甲腈反应，和/或特征在于，通过用酸处理而将形成的5-(4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺转化成其酸加成盐类之一。
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