[发明专利]具有PGD2拮抗剂活性的1－乙酸－吲哚衍生物

权利要求书

1.通式(I)的化合物：

其中R¹是卤素或氰基；

R²是C₁-C₄烷基；且

R³是用一个或多个选自C₁-C₆烷基、卤素或-SO₂(C₁-C₆烷基)的取代基取代的苯基；

或其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物、复合物或前药。

2.通式(II)的化合物：

其中R¹、R²和R³如对于通式(I)所定义的；且

R⁴是C₁-C₆烷基、芳基、(CH₂)_mOC(＝O)C₁-C₆烷基、(CH₂)_mN(R⁵)₂、CH((CH₂)_mO(C＝O)R⁶)₂；

m是1或2；

R⁵是氢或甲基；

R⁶是C₁-C₁₈烷基；

或其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物、复合物或前药。

3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物的盐，它是钠、钾、钙、铝、锌、镁、铵、胆碱、二乙胺、TRIS、二乙醇胺、乙醇胺、乙二胺、哌嗪的盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、乳酸盐、葡萄糖酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、泛酸盐、己二酸盐、海藻酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、丁酸盐、二葡萄糖酸盐、环戊酸盐、葡庚酸盐、甘油磷酸盐、草酸盐、庚酸盐、己酸盐、富马酸盐、烟酸盐、扑酸盐、果胶酸盐、3-苯基丙酸盐、苦味酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、酒石酸盐、乳糖醛酸盐、新戊酸盐、樟脑酸盐、十一酸盐和琥珀酸盐；有机磺酸盐，如甲磺酸盐、乙磺酸盐、2-羟基乙磺酸盐、樟脑磺酸盐、2-萘磺酸盐、苯磺酸盐、对氯苯磺酸盐和对甲苯磺酸盐；和无机酸盐，如盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、半硫酸盐、硫氰酸盐、过硫酸盐、磷酸盐或磺酸盐。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中独立地或者组合地，R¹是卤素，R²是甲基或乙基。

5.如权利要求4所述的化合物，其中R¹是氟，R²是甲基。

6.[3-(1-苯磺酰-1H-吡咯-2-基甲基)-5-氟-2-甲基-吲哚-1-基]-乙酸；

{5-氟-2-甲基-3-[1-(甲苯-4-磺酰)-1H-吡咯-2-基甲基]-吲哚-1-基}-乙酸；或

{3-[1-(2，4-二氟-苯磺酰)-1H-吡咯-2-基甲基]-5-氟-2-甲基-吲哚-1-基}-乙酸；

或其C₁-C₆烷基、芳基、(CH₂)_mOC(＝O)C₁-C₆烷基、(CH₂)_mN(R⁵)₂或CH((CH₂)_mO(C＝O)R⁶)₂酯，其中R⁵和R⁶如权利要求2所定义的。

7.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法，该方法包括用碱水解如权利要求2所述的化合物。

8.用于药物中的如权利要求1至6中任一项所述的化合物。