[发明专利]通过湿制粒法制备包含微粒化他那普戈特的组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包括选自微粒化的选自他那普戈特和其互变异构体及其可药用盐的化合物、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚维酮、硬脂酸镁和丁羟茴醚。

2.根据权利要求1的组合物，其进一步包括水。

3.根据权利要求1的组合物，其在温度为或高于约25℃和在相对湿度为或大于约60％下，在超过1个月期间降解小于约4％。

4.根据权利要求1-3中任一项的组合物，其中所述他那普戈特占所述组合物的约0.01％至约25％wt/wt。

5.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述他那普戈特占所述组合物的约0.01％wt/wt。

6.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述他那普戈特占所述组合物的约0.10％wt/wt。

7.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述他那普戈特占所述组合物的约1％wt/wt。

8.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述他那普戈特占所述组合物的约5％wt/wt。

9.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述他那普戈特占所述组合物的约25％wt/wt。

10.根据权利要求1-9中任一项的组合物，其中所述微晶纤维素占所述组合物的约65％至约90％wt/wt。

11.根据权利要求1-10中任一项的组合物，其中所述交联羧甲纤维素钠占所述组合物的约6％wt/wt。

12.根据权利要求1-11中任一项的组合物，其中所述硬脂酸镁占所述组合物的约0.25％wt/wt。

13.根据权利要求1-12中任一项的组合物，其中所述丁羟茴醚占所述组合物的约0.10％wt/wt。

14.根据权利要求1-13中任一项的组合物，其中所述十二烷基硫酸钠占所述组合物的约2％wt/wt。

15.根据权利要求1-14中任一项的组合物，其中所述聚维酮占所述组合物的约1.5％wt/wt。

16.根据权利要求1-15中任一项的组合物，其中所述微粒化的他那普戈特的颗粒小于约10μm。

17.根据权利要求1-16中任一项的组合物，其中所述组合物的颗粒小于或等于约125μm。

18.药物组合物，其包括占所述组合物的约0.1％wt/wt微粒化的他那普戈特或其药学可接受的盐、约90.05％wt/wt的微晶纤维素、约6％wt/wt的交联羧甲纤维素钠、约2％wt/wt的十二烷基硫酸钠、约0.1％wt/wt的丁羟茴醚、约1.5％wt/wt的聚维酮和约0.25％wt/wt的硬脂酸镁。

19.药物组合物，其包括占所述组合物的约1.0％wt/wt微粒化的他那普戈特或其药学可接受的盐、约89.15％wt/wt的微晶纤维素、约6％wt/wt的交联羧甲纤维素钠、约2％wt/wt的十二烷基硫酸钠、约0.1％wt/wt的丁羟茴醚、约1.5％wt/wt的聚维酮和约0.25％wt/wt的硬脂酸镁。

20.药物组合物，其包括占所述组合物的约5.0％wt/wt微粒化的他那普戈特或其药学可接受的盐、约85.15％wt/wt的微晶纤维素、约6％wt/wt的交联羧甲纤维素钠、约2％wt/wt的十二烷基硫酸钠、约0.1％wt/wt的丁羟茴醚、约1.5％wt/wt的聚维酮和约0.25％wt/wt的硬脂酸镁。

21.根据任一项前述权利要求的组合物，其中所述亚芳基亚烷基嵌段药物组合物，其包括占所述组合物的约25％wt/wt微粒化的他那普戈特或其药学可接受的盐、约65.15％wt/wt的微晶纤维素、约6％wt/wt的交联羧甲纤维素钠、约2％wt/wt的十二烷基硫酸钠、约0.1％wt/wt的丁羟茴醚、约1.5％wt/wt的聚维酮和约0.25％wt/wt的硬脂酸镁。

22.胶囊，其包括权利要求1至21中任一项的组合物。

23.药物包装，其包括包含权利要求22的胶囊的日剂量单位。