[发明专利]6,7－二氢－5H－咪唑并[1,2－α]咪唑－3－磺酸的衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物或其可药用盐：

其中：

R¹为：OH或NH₂：

R²为：

(A)选自吡啶基和嘧啶基的芳基，其中所述芳基的一个或多个氢原子独立地被下列的基团所取代：

(i)氰基，

(ii)卤素，及

(iii)式-NR¹³R¹⁴的基团，其中R¹³与R¹⁴各自独立地为氢或1至3个碳原子的直链或支链烷基；

(B)三氟甲氧基，或

(C)氰基；

R³为1至3个碳原子的直链或支链烷基；

R^4a为卤素或被一个或多个卤素原子取代的1至2个碳原子的烷基；

R^4b为卤素或被一个或多个卤素原子取代的1至2个碳原子的烷基；

X为-CH＝或-N＝；且

Y为氧或硫原子。

2.如权利要求1的式I化合物或其可药用盐，其中R¹为OH。

3.如权利要求1的式I化合物或其可药用盐，其中R¹为NH₂。

4.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中R²为：

(A)选自3-吡啶基与5-嘧啶基的芳基，其中所述芳基被以下各基团单、二或三取代：

(iv)氰基；

(v)卤素；或

(vi)NH₂；

(B)三氟甲氧基；或

(C)氰基。

5.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中R²为：

(A)被NH₂单取代的5-嘧啶基；

(B)三氟甲氧基，或

(C)氰基。

6.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中R³为甲基或乙基。

7.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中R³为甲基。

8.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中R^4a与R^4b各自选自Cl或CF₃。

9.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中X为-CH-。

10.如前述权利要求中任一项的式I化合物或其可药用盐，其中X为-N＝。

11.如权利要求1的式I化合物，其选自以下化合物或其可药用盐：

12.如权利要求中任一项的式I化合物，其用作药物。

13.药物组合物，其包含如权利要求1至12中任一项的化合物及至少一种可药用载体或助剂。

14.如权利要求1至12中任一项的式I化合物在制备治疗炎症或炎性病症的药物中的用途。

15.如权利要求14的用途，其中治疗的病症为成人呼吸窘迫综合症、休克、氧中毒、败血症继发性多器官损伤综合症、外伤继发性多器官损伤综合症、归因于心肺分流术的组织再灌注损伤、心肌梗塞或使用溶血栓剂、急性肾小球肾炎、脉管炎、反应性关节炎、具有急性炎性成份的皮肤病、中风、热损伤、血液透析、白细胞去除术、溃疡性结膜炎、坏死性小肠结肠炎及粒细胞输液相关综合症、牛皮癣、器官/组织移植排斥反应、移植物抗宿主反应、自体免疫疾病、雷诺综合症、自体免疫甲状腺炎、皮炎、多发性硬化症、类风湿性关节炎、胰岛素依赖性糖尿病、葡萄膜炎、炎性肠病、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎或全身性红斑狼疮、哮喘或细胞因子疗法的毒性效应。