[发明专利]用于慢性阻塞性肺部疾病的治疗剂无效
申请号: | 200680014704.8 | 申请日: | 2006-04-28 |
公开(公告)号: | CN101166534A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | 菅泽敏成;中岛孝;藤田一司;金井利夫 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/5377 | 分类号: | A61K31/5377;A61K31/56;A61K45/00;A61P11/00;C07D277/20;C07D277/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 慢性 阻塞 肺部 疾病 治疗 | ||
1.一种预防和/或治疗慢性阻塞性肺部疾病的方法,包括给药式(1)的5-元环化合物:
其中,X为氧原子或硫原子;
R1为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的单环或双环杂环;
R2为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,取代或未取代的单环或双环杂环,或者-CON(R6)R7;
R6为氢原子或取代或未取代的烷基;R7为取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂环,或者取代或未取代的烷基;或者-N(R6)R7可以为环亚氨基;
Y1为单键、取代或未取代的亚烷基、-CO(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-CSNH(CH2)n-或-COO(CH2)n-;
n为0-5的整数;
波浪线为(E)-或(Z)-配位;
R3为氢原子、取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂环、取代或未取代的双环杂环、或者取代或未取代的环烷基;
Y2为取代或未取代的亚烷基,或亚烯基;
R4为氢原子、取代或未取代的烷酰基、取代或未取代的烷基、-COOR8、-SO2R9、-COR10、-CON(R11)R12、-CSN(R13)R14、环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂环、-C(=NH)N(R15)R16;R5为氢原子,或取代或未取代的烷基;或者-N(R4)R5可以为环亚氨基;
R8为取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的芳基,或取代或未取代的单环杂环;R9为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,或取代或未取代的单环杂环;R10为环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的单环杂环;R11为氢原子或烷基;R12为氢原子、取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基,或者取代或未取代的单环杂环;或者-N(R11)R12可以为环亚氨基;R13为氢原子或烷基;R14为氢原子、取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基,或者取代或未取代的单环杂环;或者-N(R13)R14可以为环亚氨基;
R15为氢原子或烷基,R16为氢原子或取代或未取代的烷基;或者-N(R15)R16可以为环亚氨基;或其药学可接受的盐或前体药物。
2.权利要求1的预防和/或治疗慢性阻塞性肺部疾病的方法,其中R1为氢原子,X为硫原子,Y1为单键,R2为取代的苯基,-Y2-N(R4)R5为-CH2CH2-NH(CO)NHCH3,R3为间-取代苯基。
3.权利要求1的预防和/或治疗慢性阻塞性肺部疾病的方法,其中5-元环化合物为式(2)的N-{2-[2-[(3-氟苯基)亚氨基]-4-(4-吗啉代-4-基苯基)-1,3-噻唑-3(2H)-基]乙基}-N’-甲基脲:
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