[发明专利]PDE4抑制剂罗氟司特与四氢生物蝶呤衍生物的组合

权利要求书

1.一种包含药物制剂的组合产品，该药物制剂包括一定数量的选自罗氟司特、罗氟司特的可药用盐、罗氟司特-N-氧化物、和罗氟司特-N-氧化物的可药用盐的第一治疗化合物，一定数量的选自BH4、BH4的可药用盐、BH4衍生物和BH4衍生物的可药用盐的第二治疗化合物，其中所述第一数量和第二数量一起构成对于预防和/或治疗呼吸疾病的治疗有效量，以及任选的可药用佐剂、稀释剂和/或载体。

2.一种组合产品，包括：(A)一定数量的选自罗氟司特、罗氟司特的可药用盐、罗氟司特-N-氧化物、和罗氟司特-N-氧化物的可药用盐的第一治疗化合物，和(B)一定数量的选自BH4、BH4的可药用盐、BH4衍生物和BH4衍生物的可药用盐的第二治疗化合物，其中所述第一数量和第二数量一起构成对于预防和/或治疗呼吸疾病的治疗有效量，并且其中组分(A)和(B)中的每一种任选地与可药用佐剂、稀释剂和/或载体进行混合配制。

3.权利要求2的组合产品，包括含有下列组分的试剂盒：(a)药物制剂，其包括一定数量的选自罗氟司特、罗氟司特的可药用盐、罗氟司特-N-氧化物、和罗氟司特-N-氧化物的可药用盐的第一治疗化合物，任选地与可药用佐剂、稀释剂和/或载体混合；和(b)药物制剂，包括：一定数量的选自BH4、BH4的可药用盐、BH4衍生物和BH4衍生物的可药用盐的第二治疗化合物，任选地与可药用佐剂、稀释剂和/或载体混合，其中所述第一数量和第二数量一起构成对于预防和/或治疗呼吸疾病的治疗有效量，并且其中组分(a)和(b)各自以适合与另一种组分联合给药的形式提供。

4.权利要求3的试剂盒，其中组分(a)和(b)适合于在预防和/或治疗呼吸疾病中顺序地、分开地和/或同时使用。

5.权利要求1-4之任一项的组合产品，其中所述第一治疗化合物为罗氟司特。

6.权利要求1-4之任一项的组合产品，其中所述第一治疗化合物为罗氟司特-N-氧化物。

7.权利要求1-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为(6R)-L-赤型-5，6，7，8-四氢生物蝶呤。

8.权利要求1-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为(6R)-L-赤型-5，6，7，8-四氢生物蝶呤二盐酸盐。

9.权利要求1-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为选自(6R，S)-5，6，7，8-四氢生物蝶呤，1’，2’-二乙酰基-5，6，7，8-四氢生物蝶呤，墨蝶呤，6-甲基-5，6，7，8-四氢蝶呤，6-羟基甲基-5，6，7，8-四氢蝶呤，6-苯基-5，6，7，8-四氢蝶呤和这些化合物的可药用盐。

10.权利要求1-6之任一项的组合产品，其中所述第二治疗化合物为墨蝶呤或其可药用盐。

11.权利要求3-10之任一项所定义的试剂盒的制备方法，该方法包括使权利要求3-10之任一项所定义的组分(a)与权利要求3-10之任一项所定义的组分(b)结合，从而使得这两种组分适合于彼此联合给药。

12.试剂盒，包括：

(i)权利要求3-10之任一项所定义组分(a)和(b)中的一种，和(ii)关于与该两种组分中的另一种组分联合使用所述组分的说明书。

13.权利要求1-10之任一项的组合产品或权利要求12所定义的试剂盒，用于预防和/或治疗一种或多种选自COPD、支气管哮喘、肺高血压、肺部纤维化、肺气肿、间歇性肺部紊乱和肺炎的呼吸疾病。

14.权利要求1-10之任一项的组合产品或权利要求12所定义的试剂盒，用于预防和/或治疗COPD。

15.权利要求1-10之任一项的组合产品或权利要求12所定义的试剂盒，用于预防和/或治疗COPD患者的肌肉机能障碍。

16.用于预防和/或治疗一种或多种呼吸疾病的方法，包括对患有或易感这种疾病的患者施用权利要求1-10之任一项的组合产品或权利要求12所定义的试剂盒。

17.权利要求16的方法，其中所述呼吸疾病选自COPD、支气管哮喘、肺高血压、肺部纤维化、肺气肿、间歇性肺部紊乱和肺炎。

18.权利要求17的方法，其中所述呼吸疾病为COPD。