[发明专利]增加结合白蛋白药物安全性和效应力的方法和组合物

权利要求书

1.最佳化能够降低病人快速分裂细胞水平和结合于人血清白 蛋白IB位点的药物的疗效的方法，包括：共同给药与所述药 物竞争性结合于人血清白蛋白IB位点的化合物的有效量，能 够最佳化所述药物对病人的疗效。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性地结合于人血清 白蛋白IB位点的化合物可为：安妥明、降固醇酸、甲苯酰吡 啶乙酸、苯氧基氢化阿托酸、二氟苯水杨酸、依托度酸、甲 氧萘丙酸、Nambutone、布洛芬、氯噻嗪、二甲苯氧庚酸、 萘啶酮酸、甲基多巴乙酯、氨苄青霉素、头孢羟唑头孢孟多 酯钠、氮-(2-硝基苯基)邻氨基苯甲酸、氮苯基邻氨基苯 甲酸和葡糖酸奎尼定。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性化合物在病人血 浆中的浓度在0.1mM到25.0mM范围之内。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性结合于人血清白 蛋白IB位点的化合物，通过腹腔内或皮下静脉注射给药或口 服给药。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性结合于人血清白 蛋白IB位点的化合物在给药白蛋白结合药物之前，同时，或 之后给药。

6.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性的化合物比在血 液中的白蛋白结合药物具有更高的人血清白蛋白IB位点的 亲合力。

7.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性化合物能阻断白 蛋白结合药物结合于血液中的人血清白蛋白的IB位点。

8.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性化合物能取代血 液中的人血清白蛋白IB位点上的白蛋白结合药物。

9.根据权利要求1所述的方法，其中，IB结合药物选自由喜树 碱家族药物、希罗达家族药物、红豆杉醇家族药物、依托泊 苷家族药物和替尼泊甙家族药物所组成的组，其中，喜树碱 家族药物包括但不局限于喜树碱、10-羟喜树碱、9-氨基喜 树碱、托泊替康和依立替康；希罗达家族药物包括，但不局 限于亚德利亚霉素和表柔比星；红豆杉醇家族药物包括而不 局限于紫杉醇。

10.根据权利要求1所述的方法，其中，竞争性化合物是能够降 低病人快速分裂细胞水平的药剂。

11.根据权利要求1所述的方法，其中，给药竞争性化合物能最 佳化降低病人体内快速分裂细胞水平药物的疗效指数。

12.增加降低病人体内快速分裂的细胞水平和结合于人血清白 蛋白IB位点药物的游离浓度的方法，包括在与该药物竞争结 合于人血清白蛋白IB位点的化合物的存在下，给药有效量的 药物从而可以增加该药物在病人血液中的释放浓度。

13.根据权利要求12所述的方法，其中，竞争性地结合于人血 清白蛋白IB位点的化合物可为：安妥明，降固醇酸，甲苯酰吡 啶乙酸，苯氧基氢化阿托酸，二氟苯水杨酸，依托度酸，甲氧萘 丙酸，Nambutone，布洛芬，氯噻嗪，二甲苯氧庚酸，萘啶酮 酸，甲基多巴乙酯，氨苄青霉素，头孢羟唑头孢孟多酯钠， 氮-(2-硝基苯基)-邻氨基苯甲酸，氮-苯基邻氨基苯甲酸酸 和葡糖酸奎尼定.

14.根据权利要求12所述的方法，其中，竞争性结合于人血清 白蛋白IB位点的化合物，可以通过腹膜内或皮下静脉注射给 药或口服给药。

15.根据权利要求12所述的方法，其中，竞争性化合物在给药 IB结合药物之前，同时或之后给药。

16.根据权利要求12所述的方法，其中，IB结合药物选自由喜 树碱家族药物、希罗达家族药物、红豆杉醇家族药物、依托 泊苷家族药物和替尼泊甙家族药物所组成的组，其中喜树碱 家族药物包括但不局限于喜树碱、10-羟喜树碱、9-氨基喜 树碱、托泊替康和依立替康；希罗达家族药物包括而不局限 于亚德利亚霉素和表柔比星；红豆杉醇家族药物包括而不局 限于紫杉醇。