[发明专利]稳定的纳米粒制剂

权利要求书

1.纳米粒药物制剂，含有平均粒度低于约1000nm的溶解性差的药 物、固体或半固体分散载体和任选的非表面改性赋形剂，并且在药物颗粒 表面没有吸附表面改性剂或稳定剂，

其中所述的溶解性差的药物是一种或一种以上选自下组的药物：蛋白 质、肽、营养医学品、抗炎剂、NSAIDS、COX-2抑制剂、镇痛剂、抗毒 蕈碱剂、拟毒蕈碱剂、皮质类固醇、弹性蛋白酶抑制剂、肿瘤学治疗剂、 止吐剂、神经保护剂、心血管药物、抗血小板剂、脂质调节剂、抗凝血剂、 抗蠕虫剂、抗心律失常剂、影响心脏收缩力的物质、抗高血压剂、利尿剂、 诊断剂、诊断造影剂、抗病毒剂、抗真菌药、抗生素、抗分支杆菌剂、抗 惊厥剂、抗糖尿病剂、抗癫痫药、抗肿瘤剂、免疫活化剂、免疫抑制剂、 抗甲状腺剂、甲状腺剂、抗抑郁剂、麻醉剂、抗焦虑剂、催眠药、精神安 定剂、收敛剂、β-肾上腺素受体阻滞剂、多巴胺能药、止血药、免疫药、 肌肉松弛药、拟副交感神经药、甲状旁腺降钙素、双膦酸类、前列腺素、 放射性药物、性激素、类固醇、兴奋剂和减食欲剂、拟交感神经药、抗过 敏剂、抗组胺剂、咳嗽抑制剂、血管扩张药和黄嘌呤，

其中所述的分散载体是一种或一种以上选自下组的物质：氢化植物 油、甘油三酯、氢化椰油甘油酯、混合甘油酯、氢化甘油酯、合成甘油酯、 分馏脂肪酸的甘油酯、脂肪酸的非表面活性酯、脂肪酸、可可脂、可可脂 代用品、硬脂、天然蜡和合成蜡，以及凡士林。

2.权利要求1所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物具有低于约 750nm的平均粒度。

3.权利要求1所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物具有低于约 600nm的平均粒度。

4.权利要求1所述的制剂，其中至少95％的溶解性差的药物具有低 于约1000nm的粒度。

5.权利要求1所述的制剂，其中该制剂中溶解性差的药物的量为约 0.01％至约30％重量。

6.权利要求5所述的制剂，其中该制剂中溶解性差的药物的量为约 1％至约20％重量。

7.权利要求1所述的制剂，其中所述的非表面改性赋形剂是可药用 的非表面改性固体填充剂。

8.权利要求7所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物选自神经保 护剂、抗心律失常剂、抗惊厥剂和抗焦虑剂的一种或一种以上。

9.权利要求1所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物选自7-氯 -N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3，5-二氢-4H-哒嗪并[4，5-b]吲哚-1-乙酰胺、6- 氟-9-甲基-2-苯基-4-(吡咯烷-1-基羰基)-2，9-二氢-1H-吡啶并[3，4-b]吲哚-1-酮 和2-丁基-3-[4-[3-(二丁基氨基)丙基]苯甲酰基]-1-苯并呋喃-5-甲酸异丙酯 富马酸盐。

10.权利要求9所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物是7-氯 -N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3，5-二氢-4H-哒嗪并[4，5-b]吲哚-1-乙酰胺。

11.权利要求9所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物是6-氟-9- 甲基-2-苯基-4-(吡咯烷-1-基羰基)-2，9-二氢-1H-吡啶并[3，4-b]吲哚-1-酮。

12.权利要求9所述的制剂，其中所述的溶解性差的药物是2-丁基 -3-[4-[3-(二丁基氨基)丙基]苯甲酰基]-1-苯并呋喃-5-甲酸异丙酯富马酸盐。

13.权利要求9所述的制剂，其中所述的分散载体是一种或一种以上 选自下组的物质：氢化植物油、甘油三酯、氢化椰油甘油酯、混合甘油酯、 氢化甘油酯、合成甘油酯、分馏脂肪酸的甘油酯、脂肪酸的丙二醇二酯、 脂肪酸的其它非表面活性酯、脂肪酸、可可脂、可可脂代用品、硬脂、天 然蜡和合成蜡，以及凡士林。

14.权利要求13所述的制剂，其中所述的分散载体是一种或一种以 上选自氢化植物油、硬脂和氢化椰油甘油酯的物质。