[发明专利]3-(3-(3-甲氧基-4-(唑-5-基)苯基)脲基)苄基氨基甲酸(S)-四氢呋喃-3-基酯的多晶型无效

专利信息
申请号: 200680016080.3 申请日: 2006-05-08
公开(公告)号: CN101175752A 公开(公告)日: 2008-05-07
发明(设计)人: D·T·约奈蒂斯;S·D·帕伦特;T·A·比斯;M·赫里;P·L·尼斯;J·R·史努尼安;A·艾伯林 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;A61K31/422;A61P31/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 甲氧基 苯基 脲基 苄基 氨基 甲酸 呋喃 多晶
【权利要求书】:

1.实质上纯的3-(3-(3-甲氧基-4-(唑-5-基)苯基)脲基)苄基氨基甲酸(S)-四氢呋喃-3-基酯的A1多晶型,其中该多晶型含有少于约5%重量的无定形形式。

2.根据权利要求1的A1多晶型,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约21.8度2-θ处的峰位置。

3.根据权利要求2的A1多晶型,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约11.8、16.0、18.5、20.1或23.6度2-θ处的至少一个另外的峰位置。

4.根据权利要求1的A1多晶型,其中通过差示扫描量热计测量,该多晶型在约215℃表现出熔化/分解吸热现象。

5.3-(3-(3-甲氧基-4-(唑-5-基)苯基)脲基)苄基氨基甲酸(S)-四氢呋喃-3-基酯的B2多晶型。

6.根据权利要求5的B2多晶型,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约20.9度2-θ处的峰位置。

7.根据权利要求6的B2多晶型,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约5.3、15.7、18.4或20.0度2-θ处的至少一个另外的峰位置。

8.根据权利要求5的B2多晶型,其中通过差示扫描量热计测量,该多晶型在约80℃至约100℃之间表现出宽的吸热现象。

9.根据权利要求5的B2多晶型,其中通过差示扫描量热计测量,该多晶型在约146℃至约150℃之间表现出熔化/重结晶现象。

10.根据权利要求5的B2多晶型,其中通过差示扫描量热计测量,多晶型在约215℃表现出熔化/分解吸热现象。

11.3-(3-(3-甲氧基-4-(唑-5-基)苯基)脲基)苄基氨基甲酸(S)-四氢呋喃-3-基酯的C3多晶型。

12.根据权利要求11的C3多晶型,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约20.67度2-θ处的峰位置。

13.根据权利要求12的C3多晶型,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约5.2、15.5、17.5或22.5度2-θ处的至少一个另外的峰位置。

14.根据权利要求11的C3多晶型,其中通过差示扫描量热计测量,该多晶型在约145℃至约160℃之间表现出熔化/重结晶现象。

15.3-(3-(3-甲氧基-4-(唑-5-基)苯基)脲基)苄基氨基甲酸(S)-四氢呋喃-3-基酯的D4多晶型,盐酸盐。

16.根据权利要求15的D4多晶型盐酸盐,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约25.0度2-θ处的峰位置。

17.根据权利要求15的D4多晶型盐酸盐,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约11.1、15.7、16.9、18.8或27.4度2-θ处的至少一个另外的峰位置。

18.根据权利要求15的D4多晶型盐酸盐,其中通过差示扫描量热计测量,该多晶型在约100℃至约170℃之间表现出宽的吸热现象。

19.3-(3-(3-甲氧基-4-(唑-5-基)苯基)脲基)苄基氨基甲酸(S)-四氢呋喃-3-基酯的E5多晶型,盐酸盐。

20.根据权利要求19的E5多晶型盐酸盐,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约14.79度2-θ处的峰位置。

21.根据权利要求20的E5多晶型盐酸盐,其中在使用Cu Kα辐射获得的x-射线粉末衍射图中该多晶型具有位于约19.4、21.4、22.5或25.4度2-θ处的至少一个另外的峰位置。

22.一种药物组合物,包含:

(a)根据权利要求1-21任何一项的多晶型;以及

(b)药学上可接受的载体或助剂。

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