[发明专利]包含活性成分、泊洛沙姆或美洛沙泊表面活性剂和二醇的混悬制剂、其用于生产治疗眼科病症的药物的用途

权利要求书

1.一种局部给药的水性眼科混悬组合物，其包含

a)25℃下在水中的溶解度范围为0.001-0.05％(w/v)的眼科药物；

b)含量为0.001-0.15％(w/v)的泊洛沙姆或美洛沙泊非离子型表面活性剂；

c)选自丙二醇；甘油；双丙甘醇；二甘醇；三甘醇；1，3-丁二醇；2，3-丁二醇；3-甲基-1，3-丁二醇；双甘油；赤藓醇；季戊四醇；和新戊二醇的含量至少为1.0％(w/v)但低于4.0％(w/v)的二醇张力调节剂；和

d)水；

其中该组合物具有150-500mOsm/Kg的重量克分子渗透浓度且其中的泊洛沙姆非离子型表面活性剂具有下式

其中

x是2-125且y是5-235，条件是2x为2x+y的10-80％，且另一个条件是泊洛沙姆非离子型表面活性剂的数均分子量为1,100-14,600；且美洛沙泊非离子型表面活性剂具有下式

其中

a是4-60且b是4-120，条件是b为2a+b的10-80％，且另一个条件是美洛沙泊非离子型表面活性剂的数均分子量为1,900-7,000。

2.权利要求1的组合物，其中的眼科药物选自非甾体抗炎化合物；碳酸酐酶抑制剂；抗真菌药物；磷酸二酯酶IV抑制剂；受体酪氨酸激酶抑制剂；和甾类化合物。

3.权利要求2的组合物，其中的眼科药物选自奈帕芬胺；布林唑胺；那他霉素；罗氟司特；氟米龙；氢化可的松；地塞米松；泼尼松龙；氯替泼诺；和甲羟松。

4.权利要求1的组合物，其中的眼科药物是奈帕芬胺。

5.权利要求1的组合物，其中泊洛沙姆或美洛沙泊非离子型表面活性剂是式(I)的泊洛沙姆非离子型表面活性剂。

6.权利要求1的组合物，其中泊洛沙姆或美洛沙泊非离子型表面活性剂是式(II)的美洛沙泊非离子型表面活性剂。

7.权利要求1的组合物，其中泊洛沙姆或美洛沙泊非离子型表面活性剂以0.005-0.12％(w/v)的量存在。

8.权利要求7的组合物，其中泊洛沙姆或美洛沙泊非离子型表面活性剂以0.1％(w/v)的量存在。

9.权利要求1的组合物，其中二醇张力调节剂选自丙二醇；甘油；以及它们的混合物。

10.权利要求1的组合物，其中二醇张力调节剂以2.0-3.5％(w/v)的量存在。

11.权利要求10的组合物，其中二醇张力调节剂以3.0％(w/v)的量存在。

12.权利要求1的组合物，其中组合物还包含选自金属氯化物盐和非离子型张力调节剂的张力调节剂。

13.权利要求1的组合物，其中组合物还包含选自缓冲剂；pH调节剂；螯合剂；和防腐剂的辅料。

14.权利要求1的组合物，其中组合物不含聚合物助悬剂。

15.一种局部给药的水性眼科混悬组合物，其包含

a)0.01-0.3％(w/v)的奈帕芬胺；

b)0.001-0.15％(w/v)的泊洛沙姆或美洛沙泊非离子型表面活性剂；

c)2.0-3.5％(w/v)的选自丙二醇；甘油；以及它们的混合物的二醇张力调节剂；

d)0.001-0.1％(w/v)的乙二胺四乙酸二钠；

e)0.001-0.01％(w/v)的眼科可接受的防腐剂；和

f)水；

其中该组合物具有7.5-8.0的pH和250-500mOsm/Kg的重量克分子渗透浓度且其中的泊洛沙姆非离子型表面活性剂具有下式

其中 

x是2-125且y是5-235，条件是2x为2x+y的10-80％，且另一个条件是泊洛沙姆非离子型表面活性剂的数均分子量为1,100-14,600；

美洛沙泊非离子型表面活性剂具有下式

其中

a是4-60且b是4-120，条件是b为2a+b的10-80％，且另一个条件是美洛沙泊非离子型表面活性剂的数均分子量为1,900-7,000。