[发明专利]制备二苯基丙氨酸衍生物的不对称氢化反应

权利要求书

1.一种制备对映体富集的通式(1)所示的3，3-二芳基丙氨酸衍生物，或其反向对映体的方法，其中每个Ar¹和Ar²独立地为C_6-30的芳基基团或C_4-30的杂芳基基团，其可为非取代或取代的，R¹为H、烷基、烷氧基或芳基，R²为H或烷基，这种方法包括在手性-二膦铑均相氢化催化剂存在的条件下，相应通式(2)所示的烯酰胺的不对称氢化反应，其中二膦为具有通式(3)所示结构的配体，其中Ar为苯基或带有一个或多个烷基或烷氧基基团的取代的苯基基团

2.根据权利要求1所述的方法，其中Ar¹＝Ar²。

3.根据权利要求2所述的方法，其中每个Ar¹和Ar²均为苯基或取代的苯基。

4.根据权利要求1所述的方法，其中R¹为烷基。

5.根据权利要求4所述的方法，其中R¹为甲基。

6.根据权利要求1所述的方法，其中R²为烷基。

7.根据权利要求6所述的方法，其中R²为甲基或乙基。

8.根据权利要求1所述的方法，其中配体(3)中的Ar选自苯基、4-甲基苯基或3，5-二甲基苯基。

9.根据权利要求8所述的方法，其中配体(3)中的Ar为苯基。

10.根据权利要求1所述的方法，其中以至少80％的对映体过量形成产物(1)。

11.根据权利要求1所述的方法，其中以至少90％的对映体过量形成产物(1)。

12.根据权利要求1所述的方法，其中在配体(3)上没有附加的取代。

13.根据权利要求1所述的方法，其中配体(3)的[2.2]二聚二甲苯一羧酸主链被取代。

14.根据权利要求1所述的方法，其包括选自结晶、盐衍生物结晶的进一步步骤，或通过在对映选择性生物催化剂存在的条件下选择性水解，以提高产物(1)或其衍生物的对映体过量。