[发明专利]含有屈昔多巴的稳定片剂

权利要求书

1.一种片剂，包含作为活性成分的屈昔多巴和至少一种选自甘露醇、乳糖、赤藓糖醇、葡萄糖、蔗糖、微晶纤维素和来源于玉米的淀粉的赋形剂。

2.权利要求1所述的片剂，其是通过直接压片法制备的。

3.权利要求1或2所述的片剂，其中相对于所述片剂总重量，屈昔多巴含量是20-80wt％。

4.权利要求1所述的片剂，其还包含来源于玉米的淀粉和/或聚乙烯醇作为粘合剂。

5.权利要求4所述的片剂，其中相对于所述片剂总重量，屈昔多巴含量是20-80wt％。

6.权利要求4或5所述的片剂，其中所述粘合剂是来源于玉米的加工淀粉。

7.权利要求6所述的片剂，其中所述来源于玉米的加工淀粉是部分或完全预胶化玉米淀粉。

8.权利要求7所述的片剂，其中所述的部分或完全预胶化玉米淀粉的含量为总重量的0.3-6％。

9.权利要求4或5所述的片剂，其中所述粘合剂是聚乙烯醇。

10.权利要求9所述的片剂，其中所述聚乙烯醇的含量为总重量的0.001-5％。

11.权利要求1～10中任一项所述的片剂，其中所述赋形剂的含量是15-78wt％。

12.权利要求1～11中任一项所述的片剂，其通过使用水的制粒步骤制备。

13.权利要求1～12中任一项所述的片剂，其中，相对于所述片剂总重量，水份含量为0.6wt％或更低。

14.权利要求1或2所述的片剂，其在口腔中迅速崩解并且包含以下(1)和(2)，其中相对于所述片剂总重量，所述屈昔多巴含量是20-80wt％：

(1)至少一种选自甘露醇、赤藓糖醇和乳糖的赋形剂，

(2)包含玉米淀粉或来源于玉米的部分预胶化淀粉的崩解剂。

15.权利要求14所述的片剂，其还包含来源于玉米的淀粉和/或聚乙烯醇作为粘合剂。

16.权利要求15所述的片剂，其中所述的粘合剂是含量为总重量的0.5-3％的部分或完全预胶化玉米淀粉。

17.权利要求15所述的片剂，其中所述的粘合剂是含量为总重量的0.001-2％的聚乙烯醇。

18.权利要求14～17中任一项所述的片剂，其中赋形剂：来源于玉米的淀粉的总重量的重量比是5∶5-9.5∶0.5。

19.权利要求14～18中任一项所述的片剂，其中所述赋形剂是甘露醇。

20.权利要求1～19中任一项所述的片剂，其中所述的屈昔多巴具有20μm或更大的平均粒径。

21.权利要求1～20中任一项所述的片剂的制备方法，其包含下述步骤(1)-(3)：

(1)将屈昔多巴和添加剂的混合物制粒的步骤，

(2)将制粒产物中间体干燥得到水份含量为1wt％或更低的颗粒产物中间体的步骤，和

(3)将前述(2)获得的颗粒产物中间体压片的步骤。

22.权利要求21所述的方法，其中所述的屈昔多巴具有20μm或更大的平均粒径。