[发明专利]用于糖尿病治疗或者预防的作为二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的氨基环己烷无效
申请号: | 200680017656.8 | 申请日: | 2006-05-19 |
公开(公告)号: | CN101500573A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
发明(设计)人: | T·比夫图;冯丹青;钱晓霞;A·E·韦伯;J·科克斯 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K31/50 | 分类号: | A61K31/50;A61K31/47;A61K31/155 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 糖尿病 治疗 或者 预防 作为 二肽 肽酶 抑制剂 氨基 环己烷 | ||
1.结构式I的化合物:
或者其药学上可接受的盐;
其中n各自独立地为0、1、2或者3;
X选自:
和
Ar为未被取代的苯基或者被1~5个R1取代基取代的苯基;
每个R1独立地选自
卤原子,
氰基,
羟基,
C1-6烷基,其未被取代或者被1~5个卤原子取代,
C1-6烷氧基,其未被取代或者被1~5个卤原子取代,
羧基,
C1-6烷氧基羰基,
氨基,
NHR2,
NR2R2,
NHSO2R2,
NR2SO2R2,
NHCOR2,
NR2COR2,
NHCO2R2,
NR2CO2R2,
SO2R2,
SO2NH2,
SO2NHR2,和
SO2NR2R2;
每个R2独立地为C1-6烷基,其未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代;
R3选自
氢,
羟基,
卤原子,
氰基,
CO2H,
NR4R5,
CONR4R5,
CH2CONR4R5,
OCONR4R5,
SO2NR4R5,
SO2R6,
NR7SO2R6,
NR7CONR4R5,
NR7COR6,
NR7CO2R6,
1H-四唑-5-基,
C1-6烷氧基羰基,
未被取代或者被羟基或1~5个卤原子取代的C1-6烷基,
未被取代或者被羟基或1~5个卤原子取代的C1-6烷氧基,
C1-6烷硫基,
C1-6烷基磺酰基,和
(CH2)n-C3-6环烷基,其中环烷基未被取代或者被1~3个独立地选自卤原子、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;
其中(CH2)n中的任何单个亚甲基(CH2)的碳原子未被取代或者被1或2个独立地选自卤原子、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;
R4和R5各自独立地选自
氢,
(CH2)n-苯基,
(CH2)n-C3-6环烷基,和
C1-6烷基,其中烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子和羟基的取代基取代,并且其中苯基和环烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;
或者R4和R5连同它们连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环,并且其中所述杂环未被取代或者被1~3个独立地选自卤原子、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;
每个R6独立地为C1-6烷基,其中烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子和羟基的取代基取代;和
R7为氢或R6。
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