[发明专利]用于糖尿病治疗或者预防的作为二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的氨基环己烷无效

专利信息
申请号: 200680017656.8 申请日: 2006-05-19
公开(公告)号: CN101500573A 公开(公告)日: 2009-08-05
发明(设计)人: T·比夫图;冯丹青;钱晓霞;A·E·韦伯;J·科克斯 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: A61K31/50 分类号: A61K31/50;A61K31/47;A61K31/155
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张轶东;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 糖尿病 治疗 或者 预防 作为 二肽 肽酶 抑制剂 氨基 环己烷
【权利要求书】:

1.结构式I的化合物:

或者其药学上可接受的盐;

其中n各自独立地为0、1、2或者3;

X选自:

Ar为未被取代的苯基或者被1~5个R1取代基取代的苯基;

每个R1独立地选自

卤原子,

氰基,

羟基,

C1-6烷基,其未被取代或者被1~5个卤原子取代,

C1-6烷氧基,其未被取代或者被1~5个卤原子取代,

羧基,

C1-6烷氧基羰基,

氨基,

NHR2

NR2R2

NHSO2R2

NR2SO2R2

NHCOR2

NR2COR2

NHCO2R2

NR2CO2R2

SO2R2

SO2NH2

SO2NHR2,和

SO2NR2R2

每个R2独立地为C1-6烷基,其未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代;

R3选自

氢,

羟基,

卤原子,

氰基,

CO2H,

NR4R5

CONR4R5

CH2CONR4R5

OCONR4R5

SO2NR4R5

SO2R6

NR7SO2R6

NR7CONR4R5

NR7COR6

NR7CO2R6

1H-四唑-5-基,

C1-6烷氧基羰基,

未被取代或者被羟基或1~5个卤原子取代的C1-6烷基,

未被取代或者被羟基或1~5个卤原子取代的C1-6烷氧基,

C1-6烷硫基,

C1-6烷基磺酰基,和

(CH2)n-C3-6环烷基,其中环烷基未被取代或者被1~3个独立地选自卤原子、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;

其中(CH2)n中的任何单个亚甲基(CH2)的碳原子未被取代或者被1或2个独立地选自卤原子、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;

R4和R5各自独立地选自

氢,

(CH2)n-苯基,

(CH2)n-C3-6环烷基,和

C1-6烷基,其中烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子和羟基的取代基取代,并且其中苯基和环烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;

或者R4和R5连同它们连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环,并且其中所述杂环未被取代或者被1~3个独立地选自卤原子、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基未被取代或者被1~5个卤原子取代;

每个R6独立地为C1-6烷基,其中烷基未被取代或者被1~5个独立地选自卤原子和羟基的取代基取代;和

R7为氢或R6

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