[发明专利]部分中和的阴离子（甲基）丙烯酸酯共聚物作为包衣用于制备在降低的pH值下释放活性物质的药物剂型的应用

权利要求书

1.部分中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物用于制备具有含活性物质的核的药物剂型的应用，所述共聚物由25-95重量％丙烯酸或甲基丙烯酸的C₁-C₄烷基酯和5-75重量％具有阴离子基团、其中所含有的阴离子基团的至少4％被碱中和的(甲基)丙烯酸酯单体的自由基聚合单元组成，所述药物剂型经所述部分中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物包衣并且在30分钟内于这样的pH值下释放所含有的活性物质的至少30％：在该pH值下活性物质充分溶解且稳定，并且在该pH值下经未中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物包衣的相应药物剂型将在30分钟内释放所含有的活性物质的10％以下。

2.如权利要求1中所述的应用，其特征在于，用于部分中和的碱具有至多150的分子量。

3.如权利要求1或2中所述的应用，其特征在于，NaOH、KOH或氨用于部分中和。

4.如权利要求1或3中所述的应用，其特征在于，部分中和程度为4-10％。

5.如权利要求4中所述的应用，其特征在于，在其下所含有的活性物质的至少30％在30分钟内释放并且在其下活性物质充分溶解且稳定，以及在其下经未中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物包衣的相应药物剂型将在30分钟内释放所含有的活性物质的10％以下的pH值在未部分中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物在肠液或人造肠液中开始释放特定活性物质的pH值以下约0.5-1.5pH单位。

6.如权利要求1或3中所述的应用，其特征在于，部分中和程度为10％以上至20％。

7.如权利要求6中所述的应用，其特征在于，在其下所含有的活性物质的至少30％在30分钟内释放并且在其下活性物质充分溶解且稳定，以及在其下经未中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物包衣的相应药物剂型将在30分钟内释放所含有的活性物质的10％以下的pH值在未部分中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物在肠液或人造肠液中开始释放特定活性物质的pH值以下约1.5-2.5pH单位。

8.如权利要求1或3中所述的应用，其特征在于，部分中和程度为20％以上至40％。

9.如权利要求8中所述的应用，其特征在于，在其下所含有的活性物质的至少30％在30分钟内释放并且在其下活性物质充分溶解且稳定，以及在其下经未中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物包衣的相应药物剂型将在30分钟内释放所含有的活性物质的10％以下的pH值在未部分中和的阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物在肠液或人造肠液中开始释放特定活性物质的pH值以下约2.5-3.5pH单位。

10.如权利要求1-9的一项或多项中所述的应用，其特征在于，该阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物由40-60重量％甲基丙烯酸和60-40重量％甲基丙烯酸甲酯或者60-40重量％丙烯酸乙酯的自由基聚合单元组成。

11.如权利要求1-10的一项或多项中所述的应用，其特征在于，该阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物以具有10-50％固含量的含水分散液的形式使用。

12.如权利要求1-11的一项或多项中所述的应用，其特征在于，该包衣包含至多50重量％的另外的成膜聚合物，该成膜聚合物不含或者仅仅含有不显著数量的离子性侧基。