[发明专利]生物增强组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含

缬沙坦或其盐，以及

溶解度增强剂。

2.权利要求1的组合物，其中溶解度增强剂选自表面活性剂、增溶剂、络合剂、水溶助剂和环糊精类分子。

3.权利要求1的组合物，其中溶解度增强剂选自PEG-40氢化蓖麻油、月桂基聚乙二醇-32甘油酯、硬脂酰聚乙二醇甘油酯、PEG-20山梨聚糖单月桂酸酯、PEG-4月桂基醚、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、月桂基硫酸钠、聚乙二醇、d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯，及其混合物。

4.权利要求1的组合物，其中缬沙坦在组合物中的存在量为约1-80％。

5.权利要求1的组合物，其中缬沙坦在组合物中的存在量为约5-50％。

6.权利要求1的组合物，其中缬沙坦在组合物中的存在量为约10-30％。

7.权利要求1的组合物，其中缬沙坦与溶解度增强剂的比例为约20∶1到约1∶20。

8.权利要求1的组合物，其中缬沙坦与溶解度增强剂的比例为约10∶1到约1∶10。

9.权利要求1的组合物，其中缬沙坦与溶解度增强剂的比例为约5∶1到约1∶5。

10.权利要求1的组合物，其进一步含有填充剂、粘合剂或润滑剂。

11.权利要求1的组合物，其进一步含有微晶纤维素、乳糖、硅酸钙、硅酸镁铝和甘露醇。

12.权利要求1的组合物，其进一步含有持续释放基质。

13.权利要求12的组合物，其中持续释放基质选自聚烯基氧化物、纤维质聚合物、丙烯酸、甲基丙烯酸聚合物、丙烯酸和甲基丙烯酸聚合物的酯、马来酸酐聚合物、聚马来酸、聚(丙烯酰胺)、聚(烯醇)、聚(N-乙烯内酰胺)、多元醇、聚氧乙基化糖、聚唑啉、聚乙烯胺、聚乙烯乙酸酯、聚亚胺、淀粉、淀粉基质的聚合物、聚氨酯水凝胶、壳聚糖、多糖胶、玉米蛋白、虫胶基质聚合物、聚环氧乙烷、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、甲基纤维素、聚丙烯酸、麦芽糊精、预胶化淀粉、聚乙烯醇、共聚物，及其混合物。

14.权利要求1的组合物，其中组合物是片剂或胶囊。

15.权利要求1的组合物，其中60分钟内在pH＜3下的溶出至少为40％。

16.权利要求1的组合物，其中在0.1N HCl中的溶出在5分钟内应该至少为20％，在15分钟内至少为25％，在30分钟内至少为30％，在45分钟内至少为35％，以及在60分钟内至少为40％。

17.权利要求1的组合物，其中溶出基本上不依赖于pH。

18.权利要求1的组合物，其中T_max为约1-2小时。

19.权利要求1的组合物，其中T_max为约1-2小时，C_max至少为约80ng/ml每mg缬沙坦剂量。

20.权利要求1的组合物，其中T_max为约1-2小时，AUC至少为500ng·hr/ml每mg缬沙坦剂量。

21.权利要求1的组合物，其中AUC的变异系数(CV)不超过45％。

22.权利要求1的组合物，其中AUC的变异系数(CV)不超过40％。

23.权利要求1的组合物，其中C_max的变异系数(CV)不超过35％。

24.权利要求1的组合物，其中C_max的变异系数(CV)不超过30％。

25.权利要求1的组合物，其进一步包含其它的抗高血压药、抗肥胖药、抗糖尿病药、β-阻断剂、正性肌力药、降血脂药，或其组合。

26.权利要求25的组合物，其中其它的抗高血压药选自HCTZ、钙通道阻断剂、β-阻断剂、ACE抑制剂、正性肌力药、降血脂药、肾素抑制剂，及其组合。