[发明专利]托吡酯的儿科制剂

权利要求书

1.一种液体预浓缩物组合物，其包含作为活性成分的托吡酯或其药学可接受加成盐以及有机溶剂，所述组合物具有低含水量。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中组合物是溶液。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述有机溶剂选自乙醇、甘油、PEG、丙二醇或其混合物。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中有机溶剂选自甘油、PEG、丙二醇或其混合物。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中有机溶剂是甘油；PEG400；甘油与选自PEG400、丙二醇或其混合物的另一种有机溶剂的混合物；或PEG400与丙二醇的混合物。

6.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中有机溶剂是甘油和PEG400的混合物。

7.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中活性成分是托吡酯游离酸。

8.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中托吡酯或其药学可接受加成盐的浓度范围是约10mg/ml至约40mg/ml(托吡酯当量)。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中托吡酯或其药学可接受加成盐的浓度范围是约20mg/ml至约40mg/ml(托吡酯当量)。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中托吡酯或其药学可接受加成盐的浓度是约30mg/ml(托吡酯当量)。

11.根据前述任一项权利要求所述的组合物，进一步包含一种或多种防腐剂。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中一种或多种防腐剂为对羟基苯甲酸酯类。

13.根据前述任一项权利要求所述的组合物，进一步包含一种或多种甜味剂和/或芳香剂。

14.根据前述任一项权利要求所述的组合物，进一步包含碱。

15.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中含水量为约2.5重量％或更少。

16.根据权利要求15所述的组合物，其中含水量为约1重量％或更少。

17.根据前述任一项权利要求所述的组合物，具有如下组成：

托吡酯(游离酸)            30mg

对羟基苯甲酸甲酯          21.6mg

对羟基苯甲酸丙酯          2.4mg

三氯半乳蔗糖              30mg

石榴香精                  4.8mg

掩味芳香剂11031-31        2.4mg

氢氧化钠                  适量，加至pH7(反映重构时组合物的pH值)

纯净水                    7.5μl

聚乙二醇400               500mg

甘油                     适量，加至1000μl

18.一种用于口服给药的液体组合物，其通过将前述任一项权利要求所述的组合物与水性介质混合可得到。

19.根据权利要求18所述的液体组合物，其中组合物是溶液。

20.根据权利要求18或19所述的液体组合物，其中托吡酯或其药学可接受加成盐的浓度范围是约2.5mg/ml至约10mg/ml(托吡酯当量)。

21.根据权利要求20所述的液体组合物，其中托吡酯或其药学可接受加成盐的浓度范围是约5mg/ml至约10mg/ml。

22.根据权利要求21所述的液体组合物，其中托吡酯或其药学可接受加成盐的浓度是约5mg/ml。

23.根据权利要求18至22中任一项所述的液体组合物，其包含约1份权利要求17所述的组合物和约5份水性介质。

24.根据权利要求18至23中任一项所述的液体组合物，其用作药物。