[发明专利]新型有机化合物及利用该化合物的放射性卤素标记有机化合物的制造方法

权利要求书

1.下述式(1)所示的有机化合物，

式中，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₂为直链或支链的碳数1～10的卤代烷基磺酸取代基、直链或支链的碳数1～10的烷基磺酸取代基或芳香族磺酸取代基，R₃为环状酰亚胺取代基。

2.权利要求1所述的有机化合物，其中，环状酰亚胺取代基为五元环的环状酰亚胺。

3.权利要求1或2所述的有机化合物，其中，环状酰亚胺取代基为碳环状二甲酰亚胺、脂肪族饱和二甲酰亚胺或脂肪族不饱和二甲酰亚胺。

4.权利要求3所述的有机化合物，其中，环状酰亚胺取代基为二硫代琥珀酰亚胺、琥珀酰亚胺或邻苯二甲酰亚胺。

5.放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其特征在于，包括以下步骤：

通过在下述通式(1)所示化合物的3位碳原子上引入放射性卤素原子，获得下述式(2)所示化合物的步骤；以及

对所得化合物进行脱保护获得下述式(3)所示化合物的步骤，

式(1)中，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₂为直链或支链的碳数1～10的卤代烷基磺酸取代基、直链或支链的碳数1～10的烷基磺酸取代基或芳香族磺酸取代基，R₃为环状酰亚胺取代基；

式(2)中，X为放射性卤素取代基，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₃为环状酰亚胺取代基；

式(3)中，X为放射性卤素取代基。

6.权利要求5所述的放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其中，所述脱保护是通过将含有下述式(2)所示化合物的溶液应用于酸性条件而进行的，

式中，X为放射性卤素取代基，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₃为环状酰亚胺取代基。

7.权利要求6所述的放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其中，所述酸性条件是通过在含有下述式(2)所示化合物的溶液中添加酸来提供的，

式中，X为放射性卤素取代基，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₃为环状酰亚胺取代基。

8.权利要求7所述的放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其中，所添加的酸选自盐酸、硫酸、甲磺酸、甲酸和乙酸。

9.权利要求5所述的放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其中，所述脱保护包括以下步骤：

将含有下述式(2)所示化合物的溶液应用于还原条件从而对环状酰亚胺取代基进行脱保护的步骤；以及

通过水解对羧酸酯进行脱保护的步骤，

式中，X为放射性卤素取代基，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₃为环状酰亚胺取代基。

10.权利要求9所述的放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其中，所述还原条件是通过在含有下述式(2)所示化合物的溶液中添加还原剂来提供的，

式中，X为放射性卤素取代基，R₁为直链或支链的碳数1～10的烷基或芳香族取代基，R₃为环状酰亚胺取代基。

11.权利要求10所述的放射性卤素标记有机化合物的制造方法，其中，所添加的还原剂选自肼、甲基肼、苯肼、乙二胺和硼氢化钠。