[发明专利]作为PDF抑制剂的N－甲酰基羟基胺化合物无效
| 申请号： | 200680018118.0 | 申请日： | 2006-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN101193882A | 公开（公告）日： | 2008-06-04 |
| 发明（设计）人： | K·R·布拉肯;S·布谢尔;K·迪安;C·弗兰卡维拉;R·K·贾殷;K·李;M·西迫索德;L·舒;A·孙达拉姆;袁征宇 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司;威龙医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61P31/04;C07D403/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 pdf 抑制剂 甲酰基 羟基 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其盐或其前药
其中R1是氢、烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R3是氢、卤素或烷氧基；
R4是芳基或杂芳基；
n是0至3，并且
条件是R1是环烷基和/或R4是任选取代的在环中含有2、3或4个氮杂原子的6元单环杂芳环，其中一个或多个环氮杂原子任选地被氧化。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R3选自氟、氯或碘。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是环烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R4是式(II)的杂芳基
或或
其中R6、R7、R8和R9彼此独立地是氢、烷基、取代的烷基、苯基、卤素、羟基、烷氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R4是式(II.1)的杂芳基
其中R6、R7和R8是氢，R8是氟。
6.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R4是式(II.2)的杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R4是式(II.3)的杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R4是式(II.4)的杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R4是式(II.5)的杂芳基
其中R6、R7和R8是氢。
9.根据权利要求1所述的化合物或其盐或其前药，其中R1选自环己基、环戊基、环丁基或环丙基。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是正丁基。
11.根据权利要求9所述的化合物，其中R4选自2-氨基、5-氟吡啶N-氧化物、2-吡嗪、3-哒嗪、3-嘧啶、4-嘧啶或3-哒嗪N-氧化物。
12.根据权利要求10所述的化合物，其中R4选自2-氨基、5-氟吡啶N-氧化物、2-吡嗪、3-哒嗪、3-嘧啶、4-嘧啶或3-哒嗪N-氧化物。
13.根据权利要求9所述的化合物，其中R3是氟。
14.根据权利要求10所述的化合物，其中R3是氟。
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