[发明专利]用于治疗炎性失调的藁本内酯衍生物有效

专利信息
申请号: 200680018241.2 申请日: 2006-05-24
公开(公告)号: CN101184484A 公开(公告)日: 2008-05-21
发明(设计)人: 安·福勒;丹尼尔·雷德尔斯多夫;高德·斯查勒;约瑟夫·斯楚瓦格尔 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P11/00
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人: 肖善强
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 失调 藁本 内酯 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)代表的化合物作为药剂用于预防、控制和治疗需要对哺乳动物中炎症加以调节的病症的用途

其中,点划线是可选的键;

如果R2是羟基的话,那么R1是丁基或丁酰基,但是如果R2是氢的话,R1是丁基;或者R1和R2一起是1-亚丁基,其可选地被羟基、甲基或3-(α,β-二甲基丙烯酰氧基)-亚戊基取代;

X是选自X1、X2、X3、X4和X5构成的组的残基;

其中,如果式(I)中点划线不存在的话,X是X2、X3或X5;如果点划线表示上式(I)中的键的话,X是X1、X4或X5;

R3是羟基或丁酰基;以及

n是1或2。

2.如权利要求1所述的用途,其中,所述式(I)化合物选自(E)-川芎酽内酯(senkyunolide)E、川芎酽内酯C、川芎酽内酯B、3-丁基-4,5,6,7-四氢-3,6,7-三羟基-1(3H)-异苯并呋喃酮、3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮、3-丁基苯酞、3-亚丁基苯酞、川芎醇、藁本内酯醇、川芎酽内酯F、3-羟基-川芎酽内酯A、当归酰川芎酽内酯F、川芎酽内酯M、3-羟基-8-氧代-川芎酽内酯A、藁本内酯、6,7-二氢-(6S,7R)-二羟基藁本内酯、3a,4-二氢-3-(3-甲基亚丁基)-1(3H)-异苯并呋喃酮、瑟丹酸内酯和蛇床酞内酯构成的组。

3.如权利要求1所述的用途,其中,所述式(I)化合物选自(E)-川芎酽内酯E、川芎酽内酯C、藁本内酯、瑟丹酸内酯和3-亚丁基苯酞构成的组。

4.如权利要求1所述的用途,其中,所述式(I)化合物是藁本内酯。

5.如权利要求1所述的用途,其中,所述式(I)化合物为经纯化的植物提取物的形式。

6.如权利要求5所述的用途,其中,所述经纯化的植物提取物是可通过欧洲专利申请No.05 002333.2公开的方法从L.wallichii获得的提取物。

7.如权利要求1-6中任意一项所述的用途,其中,所述需要对炎症加以调节的病症选自关节炎,包括风湿性关节炎,退行性关节疾病,包括骨关节炎,痛风和强直性脊柱炎,腱炎,粘液囊炎,骨病,例如骨质疏松症,皮肤相关病症,例如牛皮癣,湿疹,烧伤和皮炎,过敏,呼吸失调,例如哮喘,慢性支气管炎,慢性阻塞性肺病(COPD)、变应性鼻炎和呼吸窘迫综合征,自身免疫疾病,包括系统性红斑狼疮,皮肌炎,多肌炎,炎性神经病(Guillain Barré,炎性多发性神经病),脉管炎,胃肠道炎症,例如炎性肠病,Crohn’s症,胃炎,肠易激综合征和溃疡性结肠炎,肿瘤疾病,例如癌症,肿瘤生长以及对正常组织的癌性侵入,具有炎症性质的其它慢性疾病,例如动脉硬化,心脏病,中枢神经系统失调,例如Parkinson’s症,运动徐缓,肌肉僵硬,多发性硬化,抑郁症,记忆力受损,Alzheimer’s病及其早期症状,例如轻微的认知受损,特别是伴随衰老的记忆力受损。

8.如权利要求1至6中任意一项定义的式(I)化合物的用途,用于制造用于预防、控制和治疗需要对炎症加以调节的病症的药物。

9.如权利要求8所述的用途,其中,所述需要对炎症加以调节的病症是权利要求7所定义的之一。

10.药物或膳食组合物,用于预防、控制和治疗需要对炎症加以调节的病症,其包含有效量的、如权利要求1至6中任意一项定义的式(I)化合物。

11.如权利要求10所述的组合物,用于预防、控制和治疗权利要求7所定义的病症。

12.一种方法,用于预防、控制和治疗哺乳动物中需要对炎症加以调节的病症,所述方法包括向需要此类治疗的哺乳动物施予有效量的、如权利要求1至6中任意一项定义的式(I)化合物。

13.如权利要求12所述的方法,用于预防、控制和治疗权利要求7所定义的病症。

14.如权利要求1至6中任意一项定义的式(I)化合物作为止痛剂的用途。

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