[发明专利]用于肽合成的化合物及方法

权利要求书

1.制备肽的方法，包括形成包括骨架氮修饰基团的肽，其中所述骨架氮修饰基团包括取代的芳基，所述取代的芳基包括定向部分和亲水部分。

2.权利要求1所述的方法，其中所述肽连结到固体载体上。

3.权利要求1所述的方法，其中所述肽包括至少一个通常天然存在的氨基酸残基，其中所述通常天然存在的氨基酸残基任选包括保护基。

4.权利要求1所述的方法，其中所述肽包括至少一个非天然存在的氨基酸残基。

5.权利要求1所述的方法，还包括向所述肽中加入氨基酸残基，从而延长所述肽。

6.权利要求2所述的方法，还包括从所述固体载体上切下所述肽，其中切下所述肽基本上没有从所述肽中除去所述骨架氮修饰基团。

7.权利要求1所述的方法，还包括从所述肽中除去所述骨架氮修饰基团。

8.权利要求1所述的方法，其中所述取代的芳基是取代的苯基。

9.权利要求8所述的方法，其中所述取代的苯基是邻位-未取代的。

10.权利要求1所述的方法，其中所述亲水部分包括叔胺。

11.权利要求1所述的方法，其中所述肽是基本上水溶性的。

12.权利要求1所述的方法，其中所述肽具有式：

其中：

X为O、S、NH或键；

每个L¹独立地为C₁-C₁₀亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚环烷基、亚芳基或亚芳烷基，其中L¹任选被-C(O)-、-O-、-C(O)NR^d-、-NR^d-C(O)-、-NR^dC(O)NR^d-、-OC(O)NR^d-、-NR^d-C(O)-O-、-S-、-S(O)_m-、-NR^dSO₂-、-SO₂NR^d-或-NR^d-中的一个或多个所间隔；

每个R^c独立地为-NR^aR^b、-OR^a、-SR^a、-S(O)_mR^a、-S(O)₂NR^aR^b、-S(O)_mOR^a、-NR^dC(O)R^e、-O(CR^dR^e)_zNR^aR^b、-C(O)R^a、-C(O)NR^dR^e、-NR^aC(O)R^b、-OC(O)NR^aR^b、-NR^dC(O)OR^a、-NR^dC(O)NR^aR^b、杂环烷基或(杂环烷基)烷基；

每个R²独立地为氢、-R^a、-OR^a、-SR^a、-NR^aR^b、-NR^aC(＝O)R^b或卤素，其中R²任选被-L¹-R^c取代；

每个R^a独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、芳基、芳基-稠合环烷基、芳烷基、芳基-取代的烯基、芳基-取代的炔基、环烯基-取代的环烷基或联芳基；

每个R^b独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、芳基、芳基-稠合环烷基、芳烷基、芳基-取代的烯基、芳基-取代的炔基、环烯基-取代的环烷基或联芳基；

每个R^d独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基或芳基；

每个R^e独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基或芳基；

每个R⁹独立地为氢、烷基、芳基、取代的烷基、取代的芳基或卤素；

每个R¹⁰独立地为氢、烷基、芳基、取代的烷基、取代的芳基或卤素；

每个A独立地为C₁-C₁₀亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚环烷基、亚芳基或亚芳烷基，其中A任选包括选自N、O和S的1-3个杂原子；

每个R³独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、(环烷基)烷基、(杂环烷基)烷基或芳基；R³任选被-OR^f、-SR^f、-CO₂R^f、卤素、卤烷基、-CN、-NO₂、-NR^fR^g、-C(＝O)NR^fR^g或-NHC(＝NH)NR^fR^g所取代；

每个R^3a独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、(环烷基)烷基、(杂环烷基)烷基或芳基；R^3a任选被-OR^f、-SR^f、-CO₂R^f、卤素、卤烷基、-CN、-NO₂、-NR^fR^g、-C(＝O)NR^fR^g或-NHC(＝NH)NR^fR^g所取代；或R³和R^3a与它们所连结的原子一起形成3-14元环、双环或三环部分，其任选包括选自N、O和S的1-6个杂原子；

每个R⁴独立地为氢或烷基；或R³和R⁴与它们所连结的原子一起形成3-14元环、双环或三环部分，其任选包括选自N、O和S的1-6个杂原子；

每个R⁵独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、(环烷基)烷基、(杂环烷基)烷基或芳基；R⁵任选被-OR^f、-SR^f、-CO₂R^f、卤素、卤烷基、-CN、-NO₂、-NR^fR^g、-C(＝O)NR^fR^g或-NHC(＝NH)NR^fR^g所取代；

每个R^f独立地为氢、烷基、芳基、芳烷基或保护基；

每个R^g独立地为氢、烷基、芳基、芳烷基或保护基；

R⁷为氢、烷基、芳基、芳烷基或固体载体；

R⁸为氢、烷基、氨基保护基或具有式-C(＝O)CH(R⁵)R⁶，其中R⁶为离去基；

每个i独立地为零或正整数；

每个j独立地为零或正整数；

k为正整数；

m为1或2；

n为0、1、2、3或4；

每个x独立地为1、2、3、4或5；

每个y独立地为1、2、3、4或5；

z为1、2、3、4、5或6。