[发明专利]喹唑啉类及其作为AURORA激酶抑制剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其盐；

其中R¹为氢或甲基和X为键或氧。

2.权利要求1的化合物或其盐，其中X为键。

3.权利要求2的化合物或其盐，其为N-(2，3-二氟苯基)-2-[4-({7-乙氧基-5-[(2R)-吡咯烷-2-基甲氧基]喹唑啉-4-基}氨基)-1H-吡唑-1-基]乙酰胺。

4.权利要求2的化合物或其盐，其为N-(2，3-二氟苯基)-2-{4-[(7-乙氧基-5-{[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-1-基}乙酰胺。

5.权利要求1的化合物或其盐，其中X为氧。

6.权利要求5的化合物或其盐，其为N-(2，3-二氟苯基)-2-[4-({7-乙氧基-5-[(3R)-吗啉-3-基甲氧基]喹唑啉-4-基}氨基)-1H-吡唑-1-基]乙酰胺。

7.权利要求5的化合物或其盐，其为N-(2，3-二氟苯基)-2-{4-[(7-乙氧基-5-{[(3R)-4-甲基吗啉-3-基]甲氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-1-基}乙酰胺。

8.包含如权利要求1定义的式(I)化合物或其可药用盐的药物组合物，与可药用稀释剂或载体相混合。

9.如权利要求1定义的式(I)化合物或其可药用盐，用作药物。

10.如权利要求1定义的式(I)化合物或其可药用盐在制备用于治疗过度增生疾病药物中的用途。

11.权利要求10的用途，其中过度增生疾病为癌症。

12.权利要求11的用途，其中过度增生疾病为结直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌或胰腺癌症或白血病或淋巴瘤的任何一种或其任意组合。

13.治疗患有过度增生疾病的人的方法，包含向有此需求的人施用治疗有效量的式(I)化合物或其可药用盐的步骤。

14.权利要求13的方法，其中过度增生疾病为癌症。

15.权利要求14的方法，其中过度增生疾病为结直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌或胰腺癌或白血病或淋巴瘤的任何一种或其任意组合。

16.制备其中R¹为甲基的式(I)化合物的方法，包含将其中R¹为氢的式(I)化合物与甲醛在甲酸中，在升高的温度例如50℃至100℃下，反应一段时间例如30分钟至2小时，此后如果必要：

i)除去任何保护基；和/或

ii)形成其盐。

17.制备其中R¹为氢的式(I)化合物的方法，包含将N-(2，3-二氟苯基)-2-{4-[(7-乙氧基-5-羟基喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-1-基}乙酰胺与式(II)的醇反应：

其中PG为合适的保护基，例如叔丁氧基羰基(BOC)、苄氧基羰基(Z)或9-芴基甲基氧基羰基(Fmoc)，此后如果必要：

i)除去任何保护基；和/或

ii)形成其盐。

18.制备其中R¹为氢的式(I)化合物的方法，包含将式(III)化合物

其中PG为合适的保护基，例如叔丁氧基羰基(BOC)、苄氧基羰基(Z)或9-芴基甲基氧基羰基(Fmoc)，和L为合适的离去基例如氯，与2-(4-氨基-1H-吡唑-1-基)-N-(2，3-二氟苯基)乙酰胺反应，此后如果必要：

i)除去任何保护基；和/或

ii)形成其盐。