[发明专利]非活性粒子和活性粒子的混合物

权利要求书

1.包含至少两种不同粒子的粒子混合物：

i)包含活性化合物的粒子；和

ii)包含涂层的非活性粒子。

2.权利要求1的混合物，其中所述活性化合物是蛋白质。

3.权利要求2的混合物，其中所述蛋白质是酶。

4.权利要求1的混合物，其中所述粒子的平均粒度为100至1500μm。

5.权利要求1的混合物，其中所述非活性粒子与包含活性化合物的粒子的粒子密度比为0.4-2.5。

6.权利要求1的混合物，其中所述非活性粒子和包含活性化合物的粒子的粒度比为0.4-2.5。

7.权利要求1的混合物，其中所述非活性粒子和包含活性化合物的粒子的跨度(span)不大于2.5。

8.权利要求1的混合物，其中所述非活性粒子和包含活性化合物的粒子的色差ΔE小于6。

9.权利要求1的混合物，其中(ρ_pI/ρ_pA)·(D_pA/D_pI)为0.9-1.1。

10.权利要求1的混合物，其中所述非活性粒子和包含活性化合物的粒子的ΔE值小于6。

11.权利要求1的混合物，其中所述非活性粒子和包含活性化合物的粒子的分离系数小于0.3。

12.权利要求1的混合物，其中包含活性化合物的粒子由包含活性化合物的核和涂层组成。

13.权利要求1的混合物，其中两种粒子用相同的涂层涂覆。

14.权利要求1，12和13的混合物，其中所述涂层至少25μm厚。

15.权利要求1，12和13的混合物，其中所述涂层为总粒子的至少5％w/w。

16.权利要求1，12和13的混合物，其中粒子直径和核直径的比值为至少1.1。

17.权利要求12至13的混合物，其中所述核包含选自下组的组分：盐、糖、糖醇、有机酸、有机盐、淀粉、纤维素、多糖、粘土和硅酸盐。

18.权利要求12至13的混合物，其中涂层包含选自下组的组分：盐、多糖、合成聚合物、蜡(wax)和脂肪。

19.制备根据权利要求1至18的混合物的方法，所述混合物包含非活性粒子和含有活性化合物的粒子，所述方法包括下述步骤：

i)制备非活性粒子；

ii)制备包含活性化合物的粒子；

iii)将i)的粒子和ii)的粒子混合成为颗粒组合物；

而且其中所述非活性粒子包含涂层。

20.根据权利要求19的方法，其中所述涂层用于步骤i)中。

21.根据权利要求19的方法，其中包含活性化合物的粒子包含涂层。

22.根据权利要求19的方法，其中步骤ii)包含涂覆步骤。

23.根据权利要求19的方法，其中步骤i)和ii)均包含涂覆步骤。

24.根据权利要求19的方法，其中iii)的粒子在步骤iv)中涂覆。

25.根据权利要求19的方法，其中通过调节涂覆于非活性粒子的涂层的量来降低混合物中的分离。

26.根据权利要求19的方法，其中所述活性化合物是蛋白质。

27.根据权利要求26的方法，其中所述蛋白质是酶。

28.根据权利要求19的方法，其中所述非活性粒子和包含活性化合物的粒子的分离系数小于0.3。

29.根据权利要求19的方法，其还包括如下步骤：

a)确定最终颗粒组合物的期望的比活性强度；和

b)以正确的比例选择i)的粒子和ii)的粒子的量，以获得a)中确定的期望的比活性强度。

30.根据权利要求19的方法，其中选择涂层的量以使非活性粒子和包含活性化合物的粒子的粒度比为0.6-1.4。