[发明专利]生产氨甲基噻唑化合物的方法有效
申请号: | 200680019841.0 | 申请日: | 2006-04-05 |
公开(公告)号: | CN101189217A | 公开(公告)日: | 2008-05-28 |
发明(设计)人: | 田中一幸;高野尚之;世古信三 | 申请(专利权)人: | 住友化学株式会社 |
主分类号: | C07D277/28 | 分类号: | C07D277/28;A61K31/427 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生产 甲基 噻唑 化合物 方法 | ||
1.一种生产式(3)表示的噻唑化合物的方法:
其中,X1表示氢原子或者卤素原子,该方法包括,使式(1)表示的化合物:
与氨和甲醛反应,其中X1如上所述,且X2表示卤素原子,从而获得式(2)表示的六氢三嗪化合物:
其中,X1如上所述,然后使所得式(2)表示的六氢三嗪化合物与羟胺在酸性条件下反应。
2.权利要求1的方法,其中每摩尔式(2)表示的六氢三嗪化合物相应的羟胺用量为1至10摩尔。
3.权利要求1的方法,其中甲醛为多聚甲醛或者甲醛水形式。
4.权利要求1的方法,其中每摩尔式(1)表示的化合物相应的甲醛用量为1至10摩尔。
5.权利要求1的方法,其中每摩尔式(1)表示的化合物相应的氨用量为2至10摩尔。
6.权利要求1的方法,其中,在式(2)表示的六氢三嗪化合物与羟胺反应之后,用疏水性有机溶剂在碱性条件下萃取该反应混合物,以分离包含式(3)表示的噻唑化合物的有机层。
7.一种生产式(3)表示的噻唑化合物的方法:
其中,X1如上所述,该方法包括,使式(2)表示的六氢三嗪化合物:
与羟胺在酸性条件下反应,其中,X1如上所述。
8.权利要求7的方法,其中,在式(2)表示的六氢三嗪化合物与羟胺反应之后,用疏水性有机溶剂在碱性条件下萃取该反应混合物,以分离包含式(3)表示的噻唑化合物的有机层。
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